Химическая энциклопедия - фторурацил

(2,4-диоксо-5-фторпиримидин, 5-фторура-цил), мол. м. 130,08; бесцв. кристаллы; т. пл. 282-284 С (с разл.); плохо раств. в воде и этаноле, хорошо в 0,1 н. р-ре щелочи и горячей воде. Получают в неск. стадий из этилфтор-ацетата; прямым фторированием (с помощью F2 или CF3OF) урацила.

Ф. относится к противоопухолевым препаратам антиметаболитам пиримидинового обмена. В организме метаболизирует с образовнием ингибитора тимидилатсинтетазы -5-фтор-2-дезоксиуридин-5-монофосфата, подавляющего ме-тилирование уридиловой к-ты (до тимидиловой к-ты), что нарушает синтез нуклеиновых к-т. Препарат угнетает дыхание и процесс гликолиза опухолевых клеток, снижает активность деполимераз нуклеиновых к-т. Дезоксирибонуклеотид, содержащий в качестве основания Ф., включается в РНК, вызывая в ней необратимые нарушения, повреждает структуры мембран.

Лит.: Проценко Л. Д., Булкина 3.П., Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов, К., 1985, с. 179. А. С. Соколова.

Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия

Под ред. И. Л. Кнунянца

1988