Действующие вещества - акривастин
Связанные словари
Акривастин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества AcrivastineХимическое название(E,E)-3-[6-[1-(4-Метилфенил)-3-(1-пирролидинил)-1-пропенил]-2-пиридинил]-2пропеновая кислотаБрутто-формулаC22H24N2O2Фармакологическая группа вещества H1-антигистаминные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)J30 Вазомоторный и аллергический ринитL20 Атопический дерматитL50 КрапивницаКод CAS87848-99-5Характеристика вещества Производное пирродинилпиридинов.
Белый кристаллический порошок, без запаха. Растворим в хлороформе и спирте, мало растворим в воде.ФармакологияФармакологическое действие противоаллергическое, антиэкссудативное, антигистаминное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает реакцию организма на гистамин, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Ослабляет симптоматику сезонного аллергического ринита (насморк, чиханье, зуд, слезотечение). Противоаллергический и антиэкссудативный эффекты начинают проявляться через 30 мин, достигают максимума через 1–2 ч и сохраняются до 6–12 ч. Оказывает слабое холинолитическое и седативное действие.
В экспериментальных исследованиях не обнаружено канцерогенного, мутагенного эффекта и влияния на фертильность.Хорошо всасывается (прием пищи не влияет на AUC). Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином и в небольшой степени — с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 48–52%. Tmax — 0,8–1,7 ч, Cmax — 227 ± 47 нг/мл. Относительно равномерно распределяется в организме, плохо проникает через ГЭБ.
Объем распределения при однократном применении составляет 0,46 ± 0,05 л/кг, в состоянии стабильного равновесия повышается до 0,82 ± 0,6 л/кг (одновременно увеличивается T1/2). Незначительно метаболизируется с образованием активного метаболита (аналог пропионовой кислоты), концентрация которого в плазме составляет 10% уровня препарата.
Т1/2 акривастина в конечной фазе — 1,4–2,2 ч (для метаболита — 2,4–5,2 ч), Cl — 2,9 ± 0,7 мл/мин/кг. 84% выводится с мочой в течение 48 ч (67% — в неизмененном виде, 11% — в виде аналога пропионовой кислоты, 6% — в виде неидентифицированных метаболитов). У больных с хронической почечной недостаточностью при Cl креатинина 26–48 мл/мин Т1/2 увеличивается на 50%, при Cl креатинина 6–17 мл/мин — на 130%, а его метаболита — на 140% и в 5 раз соответственно.
Посредством диализа удаляется 20% акривастина и 27% — метаболита. У пожилых людей объем распределения на 44% ниже. Не наблюдается значимых различий параметров фармакокинетики у пациентов различного возраста, пола и расы.Применение вещества Аллергический ринит, поллиноз, аллергические дерматозы, зудящая атопическая экзема, симптоматический дермографизм, крапивница (хроническая идиопатическая, холинергическая, холодовая).
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к трипролидину), выраженная почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, сонливость, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение внимания.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема.Со стороны органов ЖКТ: редко — сухость во рту, тошнота, диспепсия.Прочие: фарингит, дисменорея.ВзаимодействиеАлкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, могут усиливать влияние на ЦНС (сочетание не рекомендуется).ПередозировкаСимптомы: слабость, бледность, бессонница, сонливость, страх, тревога, возбуждение, тремор, судороги, дизурия, аритмия, коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.Способ применения и дозыВнутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 8 мг 3 раза в сутки.Меры предосторожности вещества С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При назначении пожилым пациентам рекомендуется контроль функции почек.
Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Семпрекс® | 0.08 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
