Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - албендазол

 

Албендазол

албендазол

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества AlbendazoleХимическое название[5-(Пропилтио)-1H-бензимидазол-2-ил]карбаминовой кислоты метиловый эфирБрутто-формулаC12H15N3O2SФармакологическая группа вещества Противоглистные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)A07.1 Лямблиоз [гиардиоз]A07.8 Другие уточненные протозойные кишечные болезниB60.

8 Другие уточненные протозойные болезниB66.0 ОписторхозB67 ЭхинококкозB69.0 Цистицеркоз центральной нервной системыB75 ТрихинеллезB76 АнкилостомидозB77 АскаридозB78 СтронгилоидозB79 ТрихурозB80 ЭнтеробиозB81.4 Кишечные гельминтозы смешанной этиологииКод CAS54965-21-8Характеристика вещества Антигельминтное средство широкого спектра действия.

Белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 265,34.ФармакологияФармакологическое действие противопаразитарное, антигельминтное. Избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.

Наиболее эффективно влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.Плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность при пероральном введении низкая.

Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. а сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.

Т1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется. Индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.Применение вещества Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium); эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus).

Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы. В качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Ограничения к применениюУгнетение костно-мозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатки глаза.Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ: боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция.

ВзаимодействиеДексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.ПередозировкаЛечение: симптоматическое, промывание желудка, активированный уголь.Способ применения и дозыВнутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного; нейроцистицеркоз и эхинококкоз: больным с массой тела 60 кг и более — 400 мг 2 раза в сутки, менее 60 кг — 15 мг/кг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения: при нейроцистицеркозе — 8–30 дней, при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами.

Меры предосторожности вещества С осторожностью используют при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности.

Во время терапии обязательна надежная контрацепция.При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).Год последней корректировки2009

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Альбендазол0.

273
Немозол0.222
Саноксал0.05

См. также:

Albendazole, Mebendazole, Мебендазол, Moracizine, Oxymetazoline, Tizanidine .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины