Действующие вещества - бензилпенициллин

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Бензилпенициллин

бензилпенициллин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества BenzylpenicillinХимическое название[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)Брутто-формулаC16H18N2O4SФармакологическая группа вещества ПенициллиныНозологическая классификация (МКБ-10)A22 Сибирская язваA27 ЛептоспирозA36.

9 Дифтерия неуточненнаяA38 СкарлатинаA41.9 Септицемия неуточненнаяA42.0 Легочный актиномикозA46 РожаA48.0 Газовая гангренаA53.9 Сифилис неуточненныйA54.3 Гонококковая инфекция глазA54.9 Гонококковая инфекция неуточненнаяG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахH16.0 Язва роговицыI33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J18.

0 Бронхопневмония неуточненнаяJ40 Бронхит, не уточненный как острый или хроническийJ86 ПиотораксK65.0 Острый перитонитK83.0 ХолангитL01 ИмпетигоL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяL98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненноеM79.9 Болезнь мягких тканей неуточненнаяM86.9 Остеомиелит неуточненныйN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN73.

9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненныеO23 Инфекции мочеполовых путей при беременностиR09.1 ПлевритT79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубрикахКод CAS61-33-6Характеристика вещества Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль. а натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

а калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к. а новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле.

Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное, бактерицидное. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp.

не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. а новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч.

Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает).

Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде.

У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч. Применение вещества Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.

ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции мочеи желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.

ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).Ограничения к применениюБронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания. Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.ВзаимодействиеБактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса).

Ослабляет действие пероральных контрацептивов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).ПередозировкаСимптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.Способ применения и дозыВ/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии — инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

При в/м и в/в введении: для взрослых — 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии — 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене — в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Меры предосторожности вещества В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара. Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов.

При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком. а новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально. При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.Год последней корректировки2007

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

062

-КМП

0.006

а калиевая соль кристаллическая

0.014

а натриевая соль

0.053

а натриевая соль кристаллическая

0.028