Действующие вещества - bisoprolol

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Bisoprolol

bisoprolol Бисопролол: инструкция и применениеРусское названиеБисопрололЛатинское название вещества БисопрололХимическое название1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)Брутто-формулаC18H31NO4Фармакологическая группа вещества БисопрололБета-адреноблокаторыНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемI20 Стенокардия [грудная жаба]I25 Хроническая ишемическая болезнь сердцаI25.

2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокардаI50.0 Застойная сердечная недостаточностьКод CAS66722-44-9Характеристика вещества БисопрололКардиоселективный бета1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе.

Молекулярная масса 766,97.ФармакологияФармакологическое действие антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД.

Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен.

Гипотензия проявляется через 3–4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20–50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60 лет).После приема внутрь всасывается на 80%.

При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. Cmax достигается через 2–4 ч. Связывание с белками плазмы — 30%. T1/2 — 9–12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное — неактивные метаболиты), 2% — с фекалиями.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьВ экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов in vitro и in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено.

У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогеннного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).

Применение вещества БисопрололАртериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).ПротивопоказанияГиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II–III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.

ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюХронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.

ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).

Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48–72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48–72 ч после рождения.

Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.Категория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества БисопрололЧастота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.

Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхои ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.Прочие: болевой синдром (головная боль — 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке — 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

ВзаимодействиеВероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности.

Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.ПередозировкаСимптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др.

При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.Способ применения и дозыВнутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25–10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5–10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.

ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.Меры предосторожности вещества БисопрололСледует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения.

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемоили перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить.

При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).

Особые указанияВозможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.Год последней корректировки2004Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Арител®

237

Бидоп®

0.245

Биол

0.08

Бипрол

0.208

Бисогамма®