Действующие вещества - cisatracurium besilate
Связанные словари
Cisatracurium besilate
Цисатракурия безилат: инструкция и применениеРусское названиеЦисатракурия безилатЛатинское название вещества Цисатракурия безилатХимическое название(1R,1'R,2R,2'R)-2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонатБрутто-формулаC65H82N2O18S2Фармакологическая группа вещества Цисатракурия безилатн-Холинолитики (миорелаксанты)Нозологическая классификация (МКБ-10)Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ40 Профилактическое хирургическое вмешательствоКод CAS96946-42-8Характеристика вещества Цисатракурия безилатСинтетическое вещество, один из 10 изомеров атракурия безилата.
Молекулярная масса 1243,51; раствор имеет рН 3,25–3,65.ФармакологияФармакологическое действие н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее. Конкурирует с ацетилхолином за холинергические рецепторы концевых пластинок и блокирует нервно-мышечную передачу (недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия).
Вызывает паралич скелетных мышц, в т.ч. дыхательных, но не влияет на сознание и порог болевой чувствительности.Время проявления начального эффекта, достаточного для интубации, зависит от дозы и у взрослых пациентов составляет 2 и 1,5 мин после введения в дозах 0,15 и 0,2 мг/кг соответственно. Время достижения максимального эффекта является дозозависимым и на фоне опиоидной анестезии составляет 3,5 и 2,9 мин (при дозах 0,15 и 0,2 мг/кг) у взрослых и 2,8 мин (после введения дозы 0,1 мг/кг) у детей 2–12 лет.
Миорелаксация продолжается в течение 55–65 мин (при дозе 0,15–0,2 мг/кг) у взрослых пациентов и 28 мин при дозе 0,1 мг/кг у детей. Продолжительность миорелаксации у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени и почек не изменяется, но может пролонгироваться при применении ингаляционного наркоза (энфлураном, изофлураном и др.
), при ацидозе и гипотермии. Последовательное введение поддерживающих доз не сопровождается прогрессирующим увеличением длительности эффекта. Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 55–65 мин и на 95% через 76–81 мин после введения в дозе 0,15–0,2 мг/кг взрослым и, соответственно, через 28 и 46 мин после введения в дозе 0,1 мг/кг детям.
После начала спонтанного восстановления нервно-мышечной передачи его скорость не зависит от введенной суммарной дозы. У взрослых и детей старше 2 лет возможно введение в виде непрерывной инфузии с постоянной скоростью. При этом выраженность миорелаксации и скорость спонтанного восстановления нервно-мышечной передачи сопоставимы с таковыми после однократного болюсного введения.
Объем распределения в равновесном состоянии на фоне опиоидной анестезии составляет 145 мл/кг, увеличивается при ингаляционном наркозе (на 21%) и у пожилых пациентов.На 80% подвергается элиминации Хоффмана (химический процесс, зависящий от рН и температуры, не зависящий от функции почек и печени) и биотрансформации в печени (в незначительной степени) с образованием первичных метаболитов — лауданозина и монокватернария акрилата.
Монокватернария акрилат подвергается гидролизу неспецифическими эстеразами плазмы и элиминации Хоффмана. Лауданозин деметилируется с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Концентрации метаболитов возрастают при длительном применении цисатракурия бесилата. Все метаболиты не обладают способностью блокировать нервно-мышечную передачу.
Лауданозин может вызывать преходящую гипотензию и, в высоких дозах, возбуждение ЦНС у животных. Основной путь выведения — органонезависимая элиминация Хоффмана. Почки и печень принимают минимальное участие в элиминиции цисатракурия, но являются основными органами в элиминации его метаболитов (Т1/2 метаболитов возрастает у пациентов с нарушением функции почек и печени).
После однократного в/в введения в дозе 0,1–0,4 мг/кг Т1/2 составляет 22–29 мин (увеличивается у пожилых пациентов и при гипотермии), плазменный Cl — 4,57 мл/мин/кг. Выводится почками (95%) преимущественно в виде метаболитов и менее 10% в неизмененном виде. Около 4% дозы выделяется с фекалиями. Повторное введение не вызывает тахифилаксии и не сопровождается кумуляцией миорелаксирующего эффекта или увеличением продолжительности действия.
В дозах, превышающих средние эффективные в 2–8 раз, не влияет на АД и ЧСС, не вызывает высвобождения гистамина и злокачественную гипертермию.Применение вещества Цисатракурия безилатМиорелаксация во время хирургических вмешательств, интубации трахеи, проведения ИВЛ.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим бензилхинолиновым производным (в т.
ч. атракурий, мивакурий).Ограничения к применениюНарушение кислотно-щелочного равновесия или электролитного баланса, ожоги, карциноматоз, нервно-мышечные заболевания (в т.ч. миастения, миастенический синдром) или другие состояния, которые могут приводить к продолжительной нервно-мышечной блокаде, гемипарез, парапарез, возраст до 2 лет (отсутствует достаточный клинический опыт).
Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности и грудном вскармливании применение возможно только в случае, если ожидаемый эффект при применении превышает потенциальный вред для плода и ребенка. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, сведения о проникновении в грудное молоко отсутствуют.
В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия субпаралитических (4 мг/кг п/к) и паралитических (0,5–1 мг/кг в/в) доз.Категория действия на плод по FDA — B.Побочные действия вещества Цисатракурия безилатАллергические реакции (включая анафилаксию), сыпь (0,1%), мышечная слабость, миопатия, брадикардия (0,4%), гипотензия (0,2%), приливы крови к лицу (0,2%), бронхоспазм (0,2%).
ВзаимодействиеХимически нестабилен при разведении в лактатном растворе Рингера, несовместим со щелочными растворами, например с тиопенталом натрия. Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран), другие недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические средства (пропранолол, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретики (фуросемид, тиазиды), соли магния, литий, ганглиоблокаторы (гексаметоний и др.), местные анестетики. Ослабляет эффект предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина. Предварительное введение суксаметония не влияет на длительность нервно-мышечного блока. Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечного блока, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает сложно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.
Несовместим с кеторолаком, триметамолом, пропофолом.ПередозировкаСимптомы: удлинение миорелаксации.Лечение: поддержание адекватной вентиляции до восстановления адекватной нервно-мышечной проводимости; специфическая терапия: антихолинэстеразные средства (неостигмин 0,04–0,07 мг/кг) вводятся только после начала спонтанного восстановления одновременно с антихолинергическими средствами (атропином).
Антагонисты (неостигмин и др.) не должны использоваться при полном нервно-мышечном блоке (для подтверждения восстановления рекомендуется периферическая нейростимуляция). Необходимо проведение ИВЛ до полного восстановления дыхания.Способ применения и дозыВ/в, болюсно. Взрослым: начальная доза (для интубации трахеи) в/в 0,15–0,2 мг/кг, быстро, в течение 5–10 с.
Поддерживающие дозы для продления миорелаксации: в хирургии в/в 0,03 мг/кг с интервалом около 20 мин, или непрерывная в/в инфузия 0,003 мг/кг/мин (начальная доза) со снижением до 0,001–0,002 мг/кг/мин; более редкие или меньшие поддерживающие дозы используются у пациентов, находящихся на ингаляционном наркозе (энфлуран, изофлуран), скорость инфузии уменьшается на 30–40%.
В интенсивной терапии: 0,003 мг/кг/мин с дальнейшей коррекцией дозы при необходимости (0,0005–0,0101 мг/кг/мин).Детям старше 2 лет: начальная доза — 0,1 мг/ кг в/в в течение 5–10 сек; поддерживающие дозы: при оперативных вмешательствах — в/в инфузия 0,003 мг/кг/мин с последующим снижением дозы до 0,001–0,002 мг/кг/мин; при интенсивной терапии — 0,003 мг/кг/мин, возможна коррекция дозы.
Коррекции дозы у пожилых больных, пациентов с нарушением функции почек, печени, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы не требуется.Меры предосторожности вещества Цисатракурия безилатДо восстановления адекватного спонтанного дыхания необходимо поддерживать вентиляцию легких и оксигенацию крови. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости, его можно ускорить путем введения антихолинэстеразных средств.
Вызывает паралич дыхательных и других скелетных мышц, но не оказывает влияния на сознание или болевой порог. Должен вводиться только анестезиологом или специалистом, имеющим опыт применения миорелаксантов, с обеспечением возможности проведения интубации трахеи, ИВЛ и адекватной оксигенации крови.Поскольку относится к веществам со средним временем действия, не рекомендуется применение для экстренной интубации трахеи.
Рекомендуется проведение мониторинга нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции; дополнительные дозы не должны вводиться до тех пор, пока не будет получен достоверный ответ на нейростимуляцию; если ответ не вызывается, введение должно быть приостановлено до начала восстановления нервно-мышечной проводимости.
Может оказывать более выраженный и пролонгированный эффект у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями (например миастения гравис, миастенический синдром), при канцероматозе; в этих случаях не рекомендуется применение доз выше 0,02 мг/кг.Возможно снижение эффективности цисатракурия у пациентов с ожогами, гемии парапарезами (в пораженных конечностях).
Пациенты с поражением почек и печени: клинически значимые различия профилей восстановления отсутствуют. У больных с терминальными стадиями поражения печени начальный эффект наступает на 1 мин позже, а при нарушении функции почек — на 1 мин дольше.Следует учитывать, что у детей 2–12 лет эффективные дозы ниже, начальный эффект наступает быстрее, продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной передачи меньше, чем у взрослых.
Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Нимбекс® | 0.075 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
