Действующие вещества - colchic speciosi alkaloid
Связанные словари
Colchic speciosi alkaloid
Безвременника великолепного алкалоид: инструкция и применениеРусское названиеБезвременника великолепного алкалоидЛатинское название вещества Безвременника великолепного алкалоидФармакологическая группа вещества Безвременника великолепного алкалоидСредства, влияющие на обмен мочевой кислотыТиповая клинико-фармакологическая статья
Характеристика.
Стандартизованный сухой экстракт семян безвременника великолепного содержит 0,5 мг колхицина.
Фармдействие. Снижает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, подавляет фагоцитоз микрокристаллов солей мочевой кислоты, оказывая тем самым противоподагрическое действие (купирует острый приступ подагры). Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов.
Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним. В суточной дозе 1–2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных приступов подагры.
Предупреждает острые атаки у больных периодической болезнью (семейной средиземноморской лихорадкой), понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы.Фармакокинетика. Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Cmax — 4,2 нг/мл, TCmax — 70 мин после приема в дозе 1 мг. Интенсивно проникает в ткани, объем распределения — 473 л.
Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезенке, лейкоцитах и ЖКТ. Метаболизируется в печени и выводится главным образом через кишечник и около 23% — через почки. T1/2 — 9,3 ч.
Показания. Подагра (острый приступ), периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).
Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.
С осторожностью. Пожилой возраст, кахексия, тяжелые заболевания ЖКТ и ССС.
Дозирование. Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
При остром приступе подагры — вначале 1 мг (2 таблетки), а затем по 0,5–1,5 мг через каждые 1–2 ч до ослабления боли. Максимальная суточная доза — 8 мг.
Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры — не ранее, чем через 3 дня.
Для профилактики острых приступов подагры — по 0,5–1,5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 мес.
Побочное действие. Диарея, тошнота, рвота, боль в желудке, редко — лейкопения. При длительном применении — миопатия, нейропатия, редко — агранулоцитоз, гипопластическая анемия, алопеция.
Передозировка. Острая интоксикация наблюдается у взрослых после приема 20 мг и у детей — после приема 5 мг. Хроническая интоксикация наблюдается у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.
Симптомы: через 2–6 ч после приема внутрь токсической дозы — жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных); гипокалиемия, гипонатриемия и метаболический ацидоз (потеря жидкости и электролитов вследствие слизисто-водянистой и/или геморрагической диареи).
Часто — стеснение и боль в области сердца, в дальнейшем — бледность, гипотермия, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и снижение АД (вплоть до коллапса).
Со стороны нервной системы: гипестезия, судороги, паралич. Возможен летальный исход в первые 3 дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.
Через 1–2 нед после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях — нарушения функции почек, легких и печени; редко — слепота.
Лечение: симптоматическое, направленное на стабилизацию ССС. В/в капельно вводятся плазмозаменители или 0,9% раствор NaCl с декстрозой и электролитами (главным образом, K+), мониторинг ЭКГ; дигоксин (для поддержания сократимости миокарда). При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении СМЖ — дексаметазон; при необходимости — люмбальная пункция. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин.
Не следует применять опиаты.
При необходимости — оксигенотерапия или ИВЛ.
Взаимодействие. При одновременном применении с циклоспорином (особенно у пациентов почечной недочтаточностью) повышается вероятность развития миопатии.
Усиливает действие депримирующих и симпатомиметических ЛС.
Нарушает всасывание цианокобаламина.
НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.
Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС; ощелачивающие усиливают эффект.
Препарат можно применять в комбинации с аллопуринолом и ЛС урикозурического действия.
Особые указания. Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.
При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации картины крови.
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Колхикум-дисперт® | 0.058 См. также: Безвременника Великолепного Алкалоид, Colchicine, Колхицин, Белладонны Алкалоиды + Фенобарбитал + Эрготамин, Раувольфии Алкалоиды, Achillea Millefolii Herba . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
|