Действующие вещества - cyproterone
Связанные словари
Cyproterone
1 Избыток андрогеновE30.1 Преждевременное половое созреваниеF52.7 Повышенное половое влечениеL21.8 Другой себорейный дерматитL64 Андрогенная алопецияL68.0 ГирсутизмL70.8 Другие угриКод CAS2098-66-0Характеристика вещества ЦипротеронПротивоопухолевое средство. Антиандроген стероидной природы.ФармакологияФармакологическое действие антиандрогенное, прогестагенное, противоопухолевое.
Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы, угнетает действие андрогенов на клетки органов-мишеней. Ингибирует высвобождение гонадотропинов, снижает синтез эндогенных андрогенов и их уровень в крови.После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность — около 100%). Cmax в крови — через 3–4 ч, элиминация носит двухфазный характер с T1/2 от 3–4 ч до 2 суток.
После в/м введения депо-формы (биодоступность — 100%) Cmax в плазме крови — через 1–3 дня; T1/2 — 4 дня; равновесная концентрация в плазме крови устанавливается после 4 инъекций. Связывание с белками крови (преимущественно с альбумином) — около 96%. Метаболизируется в печени. Накапливается в жировой ткани. Проникает в грудное молоко (при лактации 0,2% может выводиться с грудным молоком).
Выводится в основном в виде метаболитов с желчью (до 70%) и мочой (до 30%), небольшое количество выводится с желчью в неизмененном виде.Уменьшает или полностью устраняет эффекты андрогенов — защищает предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и/или коры надпочечников. У мужчин уменьшает нездоровое половое влечение, снижает потенцию, снижает функцию яичек (изменения носят обратимый характер и исчезают после прекращения лечения).
В результате антигонадотропного эффекта тормозит овуляцию. У женщин уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела. Кроме того, снижает повышенную функцию сальных желез.Применение вещества ЦипротеронУ мужчин — метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и после орхиэктомии, а также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона — ГнРГ), гиперсексуальность.
У женщин — выраженные явления андрогенизации (в т.ч. тяжелый гирсутизм, тяжелая андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи). У детей — преждевременное половое развитие.ПротивопоказанияГиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, опухоли печени, в т.ч. в анамнезе (за исключением метастатического поражения печени при раке предстательной железы), синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора, депрессия (тяжелые формы), тромбоэмболический синдром, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применениюНеобходимо индивидуально оценить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения при решении вопроса о назначении препарата больным с карциномой предстательной железы при наличии тяжелого диабета с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии, тромбоэмболии в анамнезе, кахексии (если она не связана с раком предстательной железы).
Подростковый возраст (до завершения периода полового созревания), герпес беременных (в анамнезе), идиопатическая желтуха беременных (в анамнезе).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (перед началом терапии женщины должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование, условием начала терапии является отсутствие беременности).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Побочные действия вещества ЦипротеронБоль в животе, тошнота, повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции; при больших дозах — нарушение функции печени.
У мужчин — подавление сперматогенеза (снижение способности к оплодотворению, обычно восстанавливается через 3–4 мес после отмены препарата), гинекомастия (в т.ч. в сочетании с повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков). У женщин — ощущение напряженности в молочных железах, подавление овуляции. У детей — угнетение коры надпочечников (при высокодозной терапии), печеночная недостаточность.
При быстром в/м введении — кашель, одышка.ВзаимодействиеАнтигонадотропное действие ципротерона усиливается при сочетании с агонистами ГнРГ. На фоне ципротерона может измениться потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.Способ применения и дозыВ/м, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания.
Снижение дозы и отмену лечения производят постепенно. Рак предстательной железы: в/м — по 300 мг 1 раз в 1–2 нед, внутрь — по 50–100 мг 1–3 раза в сутки. Гиперсексуальность у мужчин: внутрь — по 50 мг 2 раза в сутки (при необходимости — по 100 мг 2–3 раза в сутки); при достижении эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей — по 25 мг 2 раза в сутки; в/м — по 300–600 мг 1 раз в 10–14 дней.
Выраженные явления андрогенизации у женщин: внутрь, по 100 мг 1 раз в сутки с 1-го по 10-й день менструального цикла (одновременно показано назначение гестаген-эстрогенного препарата с 1-го по 21-й день цикла). Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение.
Детям: внутрь, по 25–50 мг 2 раза в сутки.Меры предосторожности вещества ЦипротеронВ период лечения необходим контроль функции печени, коры надпочечников и картины периферической крови. При появлении признаков гепатотоксичности прием препарата следует прекратить. У больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы инсулина или других гипогликемических средств (необходимо чаще, чем обычно проводить контроль уровня глюкозы в крови).
В период лечения необходимо воздержаться от занятия видами деятельности, требующей повышенного внимания. У детей, получающих большие дозы препарата, при нагрузках высокой интенсивности может возникнуть необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами (по причине скрытой надпочечниковой недостаточности).При приеме алкоголя одновременно с лечением у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии.
В крайне редких случаях на фоне применения ципротерона ацетата могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.Год последней корректировки2004
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Андрокур® | 0.292 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Андрокур® Депо | 0.061 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ципротерон-Тева | 0.009 См. также: Ципротерон, Apreрitant, Phenazone, Апрепитант, Феназон, Benzbromarone . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
