Действующие вещества - desloratadine
Связанные словари
Desloratadine
1 Идиопатическая крапивницаКод CAS100643-71-8Характеристика вещества ДезлоратадинБелый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.ФармакологияФармакологическое действие антигистаминное, противоаллергическое, противовоспалительное. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы.
Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина−4 (ИЛ−4), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), интерлейкина−13 (ИЛ−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.
ч. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг).
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2–6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83–87%. Т1/2 — 20–30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования.
Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5–20 мг/сут в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.Применение вещества ДезлоратадинСимптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.Ограничения к применениюВыраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказан при беременности.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Побочные действия вещества ДезлоратадинТаблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.
Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).
ВзаимодействиеПри изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлотадина в организме.
Дезлотадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.ПередозировкаСимптомы: усиление выраженности побочных реакций.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше — 5 мг/сут.
Детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет — 1,25 мг/сут, 6–11 лет — 2,5 мг/сут.Меры предосторожности вещества ДезлоратадинНе установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.Год последней корректировки2009
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Дезлоратадина гемисульфат | 0.101 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Эриус® | 1.927 См. также: Дезлоратадин, Flucloxacillin, Fluticasone, Pirenzepine, Пирензепин, Флуклоксациллин . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
