Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - diclofenac

 

Diclofenac

diclofenac Диклофенак: инструкция и применениеРусское названиеДиклофенакЛатинское название вещества ДиклофенакХимическое название2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли)Брутто-формулаC14H11Cl2NO2Фармакологическая группа вещества ДиклофенакНПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединенияНозологическая классификация (МКБ-10)G43 МигреньG54.

1 Поражения пояснично-крестцового сплетенияH10.5 БлефароконъюнктивитH10.9 Конъюнктивит неуточненныйH16.2 КератоконъюнктивитH18.3 Изменения оболочек роговицыH66 Гнойный и неуточненный средний отитI05-I09 Хронические ревматические болезни сердцаJ02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииM06.

9 Ревматоидный артрит неуточненныйM10 ПодаграM15-M19 АртрозыM16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]M25.5 Боль в суставеM45 Анкилозирующий спондилитM47 СпондилезM54.3 ИшиасM60 МиозитM65 Синовиты и тендосиновитыM71 Другие бурсопатииM77.9 Энтезопатия неуточненнаяM79.0 Ревматизм неуточненныйM79.1 МиалгияM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеN23 Почечная колика неуточненнаяN70 Сальпингит и оофоритN71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки маткиN73.

2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненныеN76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвыN94.6 Дисменорея неуточненнаяR52 Боль, не классифицированная в других рубрикахR52.1 Постоянная некупирующаяся больR52.2 Другая постоянная больR60.0 Локализованный отекR68.8.0* Синдром воспалительныйS05 Травма глаза и глазницыT14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области телаT14.

9 Травма неуточненнаяZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS15307-86-5Характеристика вещества ДиклофенакКристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.ФармакологияФармакологическое действие противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизируюшее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме.

Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При местном нанесении проникает через кожу.

При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.

При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества ДиклофенакВоспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии.

Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (дои послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.Ограничения к применениюНарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества ДиклофенакЖелудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.ВзаимодействиеПовышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.

Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.ПередозировкаСимптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.Способ применения и дозыРежим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния.

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев. Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки. Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.Меры предосторожности вещества ДиклофенакПри длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь.

В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Год последней корректировки1998Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Артрекс0.041
Артрозан®0.109
Верал0.

03

Вольтарен®0.359
Вольтарен® Акти0.058
Вольтарен® Офта0.033
Вольтарен® рапид0.042
Вольтарен® Эмульгель®0.222
Диклак®0.158
Дикло-Ф0.198
Диклобене0.034
Диклоберл® N 750.1
Дикловит®0.278
Диклоген0.

034

Дикломакс™0.014
Дикломакс™-250.009
Дикломакс™-500.009
Дикломелан®0.05
Диклонак0.031
Диклонат® П0.075
Диклоран0.081
Диклоран СР0.034
Диклориум0.017
Диклофен0.041
Диклофенак0.643
Диклофенак (Биклопан)0.

028

Диклофенак калия0.05
Диклофенак натрия0.066
Диклофенак ретард Оболенское0.037
Диклофенак Штада®0.027
Диклофенак-АКОС0.037
Диклофенак-Акри®0.042
Диклофенак-Акри® ретард0.066
Диклофенак-Альтфарм0.017
Диклофенак-МФФ0.

014

Диклофенак-ратиофарм0.066
Диклофенак-УБФ0.016
Диклофенак-ФПО0.014
Диклофенак-Эском0.008
Диклофенаклонг®0.028
Диклофенакол0.033
Дифен0.017
Доросан0.03
Наклоф0.067
Наклофен0.12
Наклофен Дуо0.

056

Наклофен СР0.016
Натрия диклофенак0.03
Ортофен0.29
Ортофена мазь 2%0.037
Ортофена раствор для инъекций 2,5%0.023
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г0.175
Ортофер®0.02
Ортофлекс0.022
Раптен Дуо0.009
Раптен рапид0.

092
Ревмавек0.02
Реводина ретард0.012
Реметан0.019
Санфинак0.008
Фелоран0.041
Фелоран 250.025
Фелоран ретард0.027 .
Рейтинг статьи:
Комментарии:

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины