Действующие вещества - диклофенак
Связанные словари
Диклофенак
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества DiclofenacХимическое название2-[(2,6-Дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (и в виде натриевой соли)Брутто-формулаC14H11Cl2NO2Фармакологическая группа вещества НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединенияНозологическая классификация (МКБ-10)G43 МигреньG54.
1 Поражения пояснично-крестцового сплетенияH10.5 БлефароконъюнктивитH10.9 Конъюнктивит неуточненныйH16.2 КератоконъюнктивитH18.3 Изменения оболочек роговицыH66 Гнойный и неуточненный средний отитI05-I09 Хронические ревматические болезни сердцаJ02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииM06.
9 Ревматоидный артрит неуточненныйM10 ПодаграM15-M19 АртрозыM16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]M25.5 Боль в суставеM45 Анкилозирующий спондилитM47 СпондилезM54.3 ИшиасM60 МиозитM65 Синовиты и тендосиновитыM71 Другие бурсопатииM77.9 Энтезопатия неуточненнаяM79.0 Ревматизм неуточненныйM79.1 МиалгияM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеN23 Почечная колика неуточненнаяN70 Сальпингит и оофоритN71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки маткиN73.
2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненныеN76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвыN94.6 Дисменорея неуточненнаяR52 Боль, не классифицированная в других рубрикахR52.1 Постоянная некупирующаяся больR52.2 Другая постоянная больR60.0 Локализованный отекR68.8.0* Синдром воспалительныйS05 Травма глаза и глазницыT14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области телаT14.
9 Травма неуточненнаяZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS15307-86-5Характеристика вещества Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.ФармакологияФармакологическое действие противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизируюшее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме.
Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При местном нанесении проникает через кожу.
При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.Применение вещества Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии.
Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (дои послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.Ограничения к применениюНарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Побочные действия вещества Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани. При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации. При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.ВзаимодействиеПовышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.
Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.ПередозировкаСимптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.Способ применения и дозыРежим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния.
Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.
В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев. Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки. Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.
Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.Меры предосторожности вещества При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь.
В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Год последней корректировки1998Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Артрекс | 0.041 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Артрозан® | 0.109 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Верал | 0. 03 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вольтарен® | 0.359 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вольтарен® Акти | 0.058 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вольтарен® Офта | 0.033 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вольтарен® рапид | 0.042 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вольтарен® Эмульгель® | 0.222 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклак® | 0.158 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дикло-Ф | 0.198 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклобене | 0.034 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклоберл® N 75 | 0.1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дикловит® | 0.278 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклоген | 0. 034 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дикломакс™ | 0.014 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дикломакс™-25 | 0.009 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дикломакс™-50 | 0.009 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дикломелан® | 0.05 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклонак | 0.031 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклонат® П | 0.075 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклоран | 0.081 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклоран СР | 0.034 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклориум | 0.017 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Диклофен | 0.041 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
0.643 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(Биклопан) | 0. 028 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
калия | 0.05 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
натрия | 0.066 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ретард Оболенское | 0.037 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Штада® | 0.027 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-АКОС | 0.037 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Акри® | 0.042 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Акри® ретард | 0.066 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Альтфарм | 0.017 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-МФФ | 0.014 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-ратиофарм | 0.066 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-УБФ | 0.016 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-ФПО | 0.014 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
-Эском | 0. 008 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
лонг® | 0.028 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ол | 0.033 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Дифен | 0.017 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Доросан | 0.03 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Наклоф | 0.067 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Наклофен | 0.12 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Наклофен Дуо | 0.056 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Наклофен СР | 0.016 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Натрия диклофенак | 0.03 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ортофен | 0.29 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ортофена мазь 2% | 0.037 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ортофена раствор для инъекций 2,5% | 0. 023 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г | 0.175 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ортофер® | 0.02 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ортофлекс | 0.022 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Раптен Дуо | 0.009 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Раптен рапид | 0.092 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ревмавек | 0.02 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Реводина ретард | 0.012 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Реметан | 0.019 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Санфинак | 0.008 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Фелоран | 0.041 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Фелоран 25 | 0.025 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Фелоран ретард | 0.027 . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
|