Действующие вещества - diphenhydramine

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Diphenhydramine

diphenhydramine Дифенгидрамин: инструкция и применениеРусское названиеДифенгидраминЛатинское название вещества ДифенгидраминХимическое название2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC17H21NOФармакологическая группа вещества ДифенгидраминH1-антигистаминные средстваСнотворные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B01 Ветряная оспа [varicella]D69.

0 Аллергическая пурпураG21 Вторичный паркинсонизмG25.5 Другие виды хореиG47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]H10.1 Острый атопический конъюнктивитH20 ИридоциклитH81.0 Болезнь МеньераJ06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ30 Вазомоторный и аллергический ринитJ45 АстмаK25 Язва желудкаK29.

6.1* Гастрит гиперацидныйL20 Атопический дерматитL23 Аллергический контактный дерматитL29 ЗудL30.9 Дерматит неуточненныйL50 КрапивницаL55 Солнечный ожогO21 Чрезмерная рвота беременныхR11 Тошнота и рвотаT04.9 Множественные размозжения неуточненныеT14 Травма неуточненной локализацииT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииT66 Неуточненные эффекты излученияT75.

3 Укачивание при движенииT78.2 Анафилактический шок неуточненныйT78.3 Ангионевротический отекT78.4 Аллергия неуточненнаяT80.6 Другие сывороточные реакцииW57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногимиY57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментовZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS58-73-1Характеристика вещества ДифенгидраминДифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка.

Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.ФармакологияФармакологическое действие антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.

е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры.

Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2 составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста.

Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.Применение вещества ДифенгидраминКрапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.

ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).Ограничения к применениюЗакрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудьюС осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ДифенгидраминСо стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.ВзаимодействиеСнотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС.

Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.ПередозировкаСимптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.Способ применения и дозыВнутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30–50 мг 1–3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30–60 мин до поездки.

При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10–50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20–50 мг (в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2–5 мг, 2–5 лет — 5–15 мг, 6–12 лет — 15–30 мг на прием. Суппозитории ректально 1–2 раза в сутки (после очищения кишечника).

Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8–14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10–15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2–0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1–2 капли 2–5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3–4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3–10% кремов или мазей.

При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.Меры предосторожности вещества ДифенгидраминНе рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии.

Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Аллергин

027

Димедрол

0.209

Димедрол 1% для инъекций

0.03

Димедрол буфус

0.009

Димедрол-Виал