Действующие вещества - dipotassium clorazepate

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Dipotassium clorazepate

dipotassium clorazepate

Дикалия клоразепат: инструкция и применениеРусское названиеДикалия клоразепатЛатинское название вещества Дикалия клоразепатХимическое названиеКомплекс 7-Хлор-2,3-дигидро-2-оксо-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-3-карбоновой кислоты с гидроксидом калия (1:1)Брутто-формулаC16H11ClK2N2O4Фармакологическая группа вещества Дикалия клоразепатАнксиолитикиНозологическая классификация (МКБ-10)F10.

3 Абстинентное состояниеF41.1 Генерализованное тревожное расстройствоF48.0 НеврастенияF51.0 Бессонница неорганической этиологииF95 ТикиG40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадкамиG40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадкамиКод CAS57109-90-7Характеристика вещества Дикалия клоразепатАнксиолитик из группы бензодиазепинов.

Порошок белого или светло-желтого цвета, практически без запаха. Очень хорошо растворим в воде, очень плохо растворим в этаноле, практически нерастворим в органических растворителях. Водные растворы — прозрачные, светло-желтого цвета, имеют щелочную реакцию, нестабильны.ФармакологияФармакологическое действие анксиолитическое, противосудорожное.

Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами (кора головного мозга, миндалевидное ядро, гиппокамп, подбугорье, мозжечок, полосатое тело, спинной мозг) и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК в ЦНС.После приема внутрь превращается в нордиазепам (дезметилдиазепам) и в этой форме быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ и циркулирует в системном кровотоке.

Cmax нордиазепама в плазме достигается через 30–120 мин. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 5 дней — 2 нед. Нордиазепам характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы (97–98%), T1/2 из плазмы составляет 40–50 ч, проникает в грудное молоко. Нордиазепам в дальнейшем метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Экскретируется преимущественно с мочой, в основном в виде конъюгированного оксазепама (3-гидроксинордиазепама) и небольшого количества конъюгированного p-гидроксинордиазепама. При повторном назначении накопление активных метаболитов значительно.Относится к бензодиазепинам длительного действия. Обладает продолжительным угнетающим влиянием на ЦНС.

Оказывает сильное анксиолитическое действие. Миорелаксирующий и седативный эффект выражены слабо. Снижает уровень тревоги, возбуждение. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.Экспериментальные исследования на животных (крысы, обезьяны) показали значительное различие в дозах, вызывающих анксиолитический, седативный и токсический эффекты.

Так, у крыс отмена условного рефлекса предупреждается при приеме внутрь 10 мг/кг, седативный эффект развивается при дозе 32 мг/кг, ЛД50 — 1320 мг/кг. У обезьян агрессивное поведение тормозится при дозах 0,25 мг/кг, седативный эффект (атаксия) развивается при 7,5 мг/кг, ЛД50 превышает 1600 мг/кг, но не определено, т.к. при больших дозах проявляется эметический эффект.

В исследованиях токсичности у собак (21 животное), получавших дикалия клоразепат внутрь в дозах до 75 мг/кг в течение 22 мес были отмечены связанные с приемом лекарства изменения в печени (уменьшение массы, холестаз с минимальным гепатоцеллюлярным повреждением).В исследованиях токсичности у обезьян (18 животных), получавших дикалия клоразепат внутрь в дозах 3–36 мг/кг/сут в течение 52 нед, у самок при высоких дозах была отмечена связанная с приемом лекарства тенденция к снижению числа лейкоцитов, при этом общее число лейкоцитов оставалось в пределах нормы.

Нарушений функции или структуры печени (равно как и других органов) выявлено не было.Исследования фертильности, репродукции, тератогенности у грызунов (крысы, кролики) показали, что прием дикалия клоразепата внутрь в дозах до 150 мг/кг (крысы) и до 15 мг/кг (кролики) не вызывает нарушений развития у плода, не влияет на фертильность и репродуктивную способность у взрослых животных.

В экспериментах на животных (собаки и кролики) наблюдалось возникновение зависимости, проявлявшейся в развитии судорог при резкой отмене или снижении дозы ЛС; этот синдром у собак купировался введением дикалия клоразепата.Применение вещества Дикалия клоразепатВсе виды тревожных расстройств (лечение тревожных состояний или для кратковременного снятия симптомов тревоги), абстинентный синдром у больных алкоголизмом (симптоматическое лечение), парциальные эпилептические припадки, тик (у детей).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, дыхательная недостаточность, закрытоугольная глаукома, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.Ограничения к применениюДепрессивные состояния, психотические реакции, миастения, детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность применения не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре).

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Дикалия клоразепатСо стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, раздражительность, нечеткость зрения, головная боль, спутанность сознания, бессонница, утомляемость, атаксия, диплопия, депрессия, тремор, смазанная речь.

Со стороны органов ЖКТ: гастроинтестинальные жалобы, в т.ч. тошнота, рвота, сухость во рту, изменения функциональных почечных и печеночных тестов.Прочие: преходящая кожная сыпь, урогенитальные расстройства, понижение сАД, уменьшение гематокрита.При длительном применении или приеме больших доз — физическая и психологическая зависимость, синдром отмены (судороги, делирий, тремор, абдоминальные и мышечные спазмы, рвота, повышенное потоотделение, нервозность, бессонница, раздражительность, диарея, ухудшение памяти).

ВзаимодействиеЭффекты усиливают (взаимно) алкоголь, нейролептики, барбитураты и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, периферические и центральные миорелаксанты.ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), угнетение дыхательной и сердечной деятельности.Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, мониторинг жизненно важных функций, применение дыхательных и сердечно-сосудистых аналептиков.

В качестве антидота может быть использован специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).Способ применения и дозыВнутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально (под врачебным контролем) в зависимости от показаний, клинической картины, переносимости и др.

Средняя доза для взрослых — 30 мг/сут (15–60 мг/сут), максимальная доза — 90 мг/сут. Начальная доза для пожилых и ослабленных пациентов — 3,75 мг на ночь.Дозу для детей и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, в зависимости от возраста и характера заболевания.Меры предосторожности вещества Дикалия клоразепатС осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, детям, пожилым и ослабленным больным.

У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.Для предотвращения развития синдрома отмены дозу необходимо уменьшать постепенно. Не рекомендуется одновременный прием средств, угнетающих ЦНС. Не следует сочетать с приемом алкоголя. В процессе лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

При длительном приеме показан периодический контроль картины периферической крови и функции печени.Особые указанияТревога или напряженность, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.Год последней корректировки2003

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Апо-Клоразепат

017

Транксен

0.047

См. также:

Дикалия Клоразепат, Abacavir, Abacavir + Lamivudine, Abacavir + Lamivudine + Zidovudine, Abatacept, Abciximab .

Действующие вещества

Рейтинг статьи: