Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - droperidol

 

Droperidol

droperidol Дроперидол: инструкция и применениеРусское названиеДроперидолЛатинское название вещества ДроперидолХимическое название1-[1-[4-(4-Фторфенил)-4-оксобутил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-онБрутто-формулаC22H22FN3O2Фармакологическая группа вещества ДроперидолНейролептикиНозологическая классификация (МКБ-10)F10.

4 Абстинентное состояние с делириемJ999* Диагностика заболеваний органов дыханияK94* Диагностика заболеваний ЖКТR45.1 Беспокойство и возбуждениеR52 Боль, не классифицированная в других рубрикахR52.0 Острая больR57 Шок, не классифицированный в других рубрикахR57.0 Кардиогенный шокR57.8.0* Шок ожоговыйT50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществамиT65 Токсическое действие других и неуточненных веществZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS548-73-2Характеристика вещества ДроперидолНейролептик, производное бутирофенона.

Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.ФармакологияФармакологическое действие антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое. Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.

Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью. При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин.

С белками плазмы связывается 85–90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%). После парентерального введения действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч).

Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено. Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.

Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в). Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.

Применение вещества ДроперидолНейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.

ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.ПротивопоказанияГиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применениюПеченочная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.Применение при беременности и кормлении грудьюПри в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза.

Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных. В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения). Категория действия на плод по FDA — C. Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).

Побочные действия вещества ДроперидолСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия. Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).

Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).ВзаимодействиеУсиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств.

Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.ПередозировкаСимптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений. Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.

Способ применения и дозыВ/в, в/м. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, массы тела и общего состояния пациента. Для премедикации: взрослым — 2,5–5 мг в/м, за 15–45 мин до начала хирургического вмешательства; детям — 100 мкг/кг массы тела. Для вводного наркоза: взрослым — в/в 15–20 мг, детям — в/в 200–400 мкг/кг массы тела или в/м 300–600 мкг/кг массы тела.

При продолжительных операциях для поддержания наркоза возможно повторное ведение в дозе 2,5–5 мг. В послеоперационном периоде взрослым назначают 2,5–5 мг в/м с интервалом 6 ч. При инфаркте миокарда — в/в 5–10 мг в зависимости от величины АД в сочетании с фентанилом.Меры предосторожности вещества ДроперидолДля предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела).

Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.

Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса). Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.

Особые указанияДроперидол применяют только в условиях стационара.Год последней корректировки2008

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Дроперидол0.14
Дроперидола раствор для инъекций 0,25%0.

028

См. также:

Inosine Pranobex, Thiopental Sodium, Инозин Пранобекс, Тиопентал Натрий, Дроперидол, Bupivacaine + Epinephrine .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины