Поиск в словарях
Искать во всех

Действующие вещества - flumazenil

 

Flumazenil

flumazenil Флумазенил: инструкция и применениеРусское названиеФлумазенилЛатинское название вещества ФлумазенилХимическое названиеЭтил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин-3-карбоксилатБрутто-формулаC15H14FN3O3Фармакологическая группа вещества ФлумазенилДетоксицирующие средства, включая антидотыНозологическая классификация (МКБ-10)T42.

4 Отравление бензодиазепинамиY47.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении бензодиазепиновY88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, примененных в терапевтических целяхКод CAS78755-81-4Характеристика вещества ФлумазенилБелый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах.

Молекулярная масса 303,3.ФармакологияФармакологическое действие блокирующее бензодиазепиновые рецепторы. Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов.

Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 — с альбуминами). Средний объем распределения — 0,95 л/кг. Суммарный плазменный Cl — 1 л/мин. Т1/2 составляет 50–60 мин. Основной метаболит — карбоновая кислота — неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов).

Полностью (99%) выводится с желчью.Применение вещества ФлумазенилУстранение центральных эффектов бензодиазепинов, в т.ч. при выведении из наркоза, дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами).ПротивопоказанияГиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами.

Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества ФлумазенилСо стороны нервной системы и органов чувств: 3–9% — головокружение, головная боль, нечеткость зрения, возбуждение, тревога, нервозность, тремор, бессонница; 1–3% — астения, парестезия, эмоциональная лабильность (слезливость), деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя, нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения); менее 1% — нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость, преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах; описаны случаи судорожных припадков у больных, страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки); есть сообщения о том, что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3–9% — сердцебиение; 1–3% — дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.Со стороны органов ЖКТ: 3–9% — сухость во рту, тошнота, рвота (11%).Прочие: атаксия (10%), 3–9% — одышка, гипервентиляция, боль в месте инъекции, потливость; 1–3% — тромбофлебит, сыпь; после быстрого введения флумазенила — тревога, сердцебиение, чувство страха.

ВзаимодействиеОслабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.Способ применения и дозыВ/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии — в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости — по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы — 1 мг; обычная доза — 0,3–0,6 мг.

В интенсивной терапии — в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы — 2 мг.Меры предосторожности вещества ФлумазенилНе следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления трии тетрациклическими антидепрессантами.

Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов.

Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.Год последней корректировки2009

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Анексат0,108

См.

также:

Флумазенил, Buprenorphine, Grepafloxacin, Indapamide, Levofloxacin, Ofloxacin .

Рейтинг статьи:
Комментарии:

Вопрос-ответ:

Ссылка для сайта или блога:
Ссылка для форума (bb-код):

Самые популярные термины