Действующие вещества - flunitrazepam
Связанные словари
Flunitrazepam
0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]F41.1 Генерализованное тревожное расстройствоF41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройствоF43.0 Острая реакция на стрессF43.1 Посттравматическое стрессовое расстройствоF43.2 Расстройство приспособительных реакцийF45 Соматоформные расстройстваF48.0 НеврастенияF51.
0 Бессонница неорганической этиологииG47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS1622-62-4Характеристика вещества ФлунитразепамСнотворное средство из группы производных бензодиазепина.ФармакологияФармакологическое действие снотворное. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снотворный эффект развивается быстро и продолжается 6–8 ч. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Уменьшает психомоторную активность и эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство, вызывает амнезию.
После приема внутрь в дозе 1 мг Cmax отмечается через 0,75–2 ч и составляет 6–11 нг/мл. Биодоступность — 70–90%. Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания. Связывание с белками крови — 78%. Ежедневный прием сопровождается умеренной кумуляцией в плазме. При многократном приеме равновесная концентрация флунитразепама в плазме достигается через 5 дней и при дозе 2 мг составляет как минимум 3–4 нг/мл.
Равновесная концентрация фармакологически активного N-деметил-метаболита почти идентична таковой исходного вещества. Общий плазменный клиренс — 120–140 мл/мин. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 3–5 л/кг. Быстро проникает в спинномозговую жидкость. Медленно проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (10–15% при «первом прохождении»). Основными метаболитами в плазме являются 7-аминофлунитразепам и N-дезметилфлунитразепам, в моче — 7-аминофлунитразепам. Выводится преимущественно почками в основном в виде метаболитов и с фекалиями. T1/2 флунитразепама составляет 16–35 ч, Т1/2 N-деметилфлунитразепама — 28 ч.
Применение вещества ФлунитразепамНарушения сна различного генеза, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.ПротивопоказанияГиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, ранний детский возраст (включая новорожденных).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества ФлунитразепамСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).ВзаимодействиеУсиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов.
Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.ПередозировкаСимптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).Способ применения и дозыВнутрь, взрослым — 1–2 мг за 20 мин до сна, пациентам пожилого возраста — 0,5–2 мг, детям и подросткам 0,5–1,5 мг.
Курс лечения от 2–5 дней до 2–3 нед (не более 4 нед, включая период постепенной отмены).Парентерально, в дозе 0,015–0,03 мг/кг для премедикации за 30–60 мин до начала наркоза в/м, для введения в наркоз — в/в медленно со скоростью 2 мг/мин.Меры предосторожности вещества ФлунитразепамЛечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.
Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности.
Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки).
После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата.
При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.Год последней корректировки2005
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Рогипнол | 0.083 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Флунитразепам | 0.017 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Флунитразепам-Ферейн | 0.006 . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
|