Действующие вещества - галоперидол

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Галоперидол

галоперидол

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества HaloperidolХимическое название4-[4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-1-пиперидинил]-1-(4-фторфенил)-1-бутанон (и в виде деканоата или лактата)Брутто-формулаC21H23ClFNO2Фармакологическая группа вещества НейролептикиНозологическая классификация (МКБ-10)F00 Деменция при болезни Альцгеймера (G30+)F01 Сосудистая деменцияF03 Деменция неуточненнаяF04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществамиF05 Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществамиF06.

0 Органический галлюцинозF06.1 Органическое кататоническое состояниеF06.2 Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройствоF06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]F07.2 Постконтузионный синдромF10.2 Синдром алкогольной зависимостиF10.4 Абстинентное состояние с делириемF10.5 Психоз алкогольныйF11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидовF13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средствF20 ШизофренияF20.

0 Параноидная шизофренияF20.1 Гебефреническая шизофренияF22 Хронические бредовые расстройстваF25 Шизоаффективные расстройстваF28 Другие неорганические психотические расстройстваF29 Неорганический психоз неуточненныйF30 Маниакальный эпизодF42 Обсессивно-компульсивное расстройствоF50.0 Нервная анорексияF60 Специфические расстройства личностиF91 Расстройства поведенияF95 ТикиF98.

5 Заикание [запинание]G10 Болезнь ГентингтонаG25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушенияR06.6 ИкотаR11 Тошнота и рвотаR44.3 Галлюцинации неуточненныеR45.1 Беспокойство и возбуждениеR45.6 Физическая агрессивностьZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS52-86-8Характеристика вещества Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.ФармакологияФармакологическое действие нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы.

Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов. При приеме внутрь всасывается около 70%. Связывание с белками плазмы крови — 92% . Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Метаболизируется в печени, подвергается печеночной рециркуляции. После перорального приема концентрация в плазме ниже, чем после в/м введения, из-за «первого прохождения» через печень и к тому же может варьировать в широких пределах. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 составляет 13–40 ч.

Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. После в/м введения пролонгированной лекарственной формы (галоперидола деканоата) происходит медленная и постоянная абсорбция галоперидола за счет либерации из депо. Концентрация его в плазме постепенно растет, достигая пика через 6 дней после инъекции, и затем снижается с T1/2 3 нед.

Равновесная плазменная концентрация достигается после 3–4 инъекций. Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), хорея Гентингтона, неукротимая рвота, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.

ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, кунжутному маслу), заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет (для парентерального введения).Ограничения к применениюСердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости сердечной мышцы и функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Головная боль, бессонница, или сонливость (особенно в начале лечения), возбуждение, беспокойство, тревога, страх, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, экзацербация психоза и галлюцинации.

При более длительном применении — экстрапирамидные нарушения (повышение мышечного тонуса, тремор, акинезия), в т.ч. поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах — гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда — нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — нарушения зрения (в т.

ч. остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боль в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипери гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

ВзаимодействиеУсиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу).

В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.ПередозировкаСимптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь).

При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.Способ применения и дозыВ/в, в/м и внутрь. При острых психозах взрослым — 5–10 мг в/м или в/в с возможным одноили двукратным повторным введением через 30–40 мин (максимальная суточная доза — 30–40 мг).

При остром алкогольном психозе — в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия — в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг/мин. Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 — 18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.

При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать терапию не рекомендуется.Меры предосторожности вещества При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены).

Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.Год последней корректировки1998Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Апо-

016

Галопер

0.03

0.342

деканоат

0.078

-Акри®

0.027