Действующие вещества - glibenclamide + metformin
Связанные словари
Glibenclamide + metformin
Фармдействие.
Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.
Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется).
Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Фармакокинетика. Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, TCmax — 7–8 ч. Связь с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. На 50% выводится почками, на 50% — с желчью.
T1/2 — 10–16 ч. Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9–12 ч.
Показания. Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими ЛС).
Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, лактатацидоз (в т.
ч. в анамнезе), почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л — у женщин), острые состояния, которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч. дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств), острые и хронические заболевания, сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.
ч. СН, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок), печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, порфирия, одновременный прием миконазола, беременность, период лактации.
С осторожностью. Алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.
Дозирование. Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма. Обычно начальная доза составляет 1 таблетку (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1–2 нед в зависимости от показателя гликемии.
При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1–2 таблетки (2,5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.
Максимальная суточная доза — 4 таблетки (2,5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).
Побочное действие. Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, "металлический" привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактат-ацидоз.
Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).
Передозировка. Симптомы: гипогликемия и лактатацидоз.
Лечение: при гипогликемии (если пациент в сознании) — внутрь сахар; при потере сознания — в/в декстрозу или 1–2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Взаимодействие. Миконазол — риск развития гипогликемии (вплоть до комы).
Флуконазол — риск развития гипогликемии (повышает T1/2 производных сульфонилмочевины).
Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактат-ацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.
Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.
ГКС, бета2-адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.
Ингибиторы АПФ — риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).
Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид — риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.
Особые указания. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических ЛС и назначения инсулина.
Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови и моче.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВП, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами.
При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях — в/в медленно вводят раствор декстрозы.
При травмах, ранениях, хирургических операциях, инфекционных заболеваниях и лихорадочном синдроме рекомендуется переход на инсулин.
Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).
На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Багомет Плюс® | 0.056 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Глибомет® | 0.243 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Глюкованс® | 0.179 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Глюкофаст | 0.023 См. также: Glibenclamide, Gliclazide + Metformin, Metformin, Vildagliptin + Metformin, Глибенкламид + Метформин, Глибенкламид . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
