Действующие вещества - isoniazid + pyrazinamide + rifampicin + ethambutol + pyridoxine
Связанные словари
Isoniazid + pyrazinamide + rifampicin + ethambutol + pyridoxine
Фармдействие.
Комбинированное противотуберкулезное средство. Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки, обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. Для микобактерий туберкулеза МПК составляет 0,025–0,05 мг/л.
Рифампицин оказывает бактерицидное действие на внутрии внеклеточно расположенные микроорганизмы, угнетает ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. Для микобактерий туберкулеза МПК — 2 мг/л. Пиразинамид обладает бактерицидной активностью, предварительно превращаясь в активную форму — пиразиновую кислоту. Мишенью пиразинамида является ген синтетазы I микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты.
Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в туберкулезные очаги. В кислой среде МПК составляет 20 мг/л. Этамбутол — бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот.
МПК составляет 0,78–2 мг/л. Пиридоксин — витаминное средство; участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулезные ЛС могут снижать концентрацию пиридоксина, в связи с этим суточная потребность в витамине повышается до 60 мг.
Показания. Туберкулез (впервые выявленный, любые формы).
>
Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени и ЖКТ в острой стадии, заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия, др. заболевания со склонностью к судорожным припадкам), заболевания органов зрения (неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз), детский возраст (до 13 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью. Гипотиреоз, гиперурикемия, подагра.
Дозирование. Внутрь, утром, натощак за 30–40 мин до еды. Дозирование проводится по рифампицину — 10 мг/кг массы тела, но не более 5 таблеток. Курс лечения — 2–4 мес. При массе тела более 80 кг дополнительно назначается изониазид в вечернее время (общая суточная доза изониазида — 10 мг/кг).
При необходимости можно сочетать с в/м введением стрептомицина в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки.
Побочное действие. Изониазид: cо стороны нервной системы — головная боль, головокружение, редко — утомляемость, слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, эмоциональной лабильностью, депрессия, учащение припадков у больных эпилепсией.
Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Рифампицин: cо стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры, гриппоподобный синдром, кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Пиразинамид: со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии, в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.
Этамбутол: со стороны нервной системы — слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Пиридоксин: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления конечностей — симптом «чулок» и «перчаток», редко — сыпь, зуд кожи.
Взаимодействие. Прием изониазида, рифампицина, этамбутола и, особенно, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении микобактерий туберкулеза.
Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых препаратов, циметидина, циклоспорина.
Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина.
ПАСК ухудшает абсорбцию рифампицина. Прием рифампицина с ломефлоксацином и офлоксацином приводит к снижению антимикробной активности этих комбинаций в отношении микобактерий туберкулеза.
Антациды, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицина.
Изониазид: ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, ССС.
Пиридоксин, глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида. Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов.
Пиразинамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается гепатотоксичность.
Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями Li+, хинином усиливает риск нейротоксического действия ЛС. Этамбутол усиливает антимикробную активность др. противотуберкулезных ЛС.
Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении, снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных ЛС на ЦНС и периферическую нервную систему.
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Изокомб | 0.022 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ласлонвита | 0.008 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Репин В6 | 0.008 См. также: Isoniazid + Lomefloxacin + Pyrazinamide + Ethambutol + Pyridoxine, Lomefloxacin + Pyrazinamide + Protionamide + Ethambutol + Pyridoxine, Isoniazid + Ethambutol + Pyridoxine, Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин, Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол, Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + [пиридоксин] . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
|