Действующие вещества - lacidipine

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Lacidipine

lacidipine Лацидипин: инструкция и применениеРусское названиеЛацидипинЛатинское название вещества ЛацидипинХимическое название4-[0-[(E)-2-Карбоксивинил]фенил]-1,4-дигидро-2,6-диметил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты 4-трет-бутилдиэтиловый эфирБрутто-формулаC26H33NO6Фармакологическая группа вещества ЛацидипинБлокаторы кальциевых каналовНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемКод CAS103890-78-4Характеристика вещества ЛацидипинБлокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина.

ФармакологияФармакологическое действие гипотензивное, вазодилатирующее. Избирательно блокирует поступление ионов кальция через потенциалзависимые кальциевые каналы (в основном L-типа) гладких мышц сосудов, укорачивает время открытия канала, понижает трансмембранный кальциевый ток и концентрацию кальция внутри клеток. Расширяет периферические артериолы, уменьшает ОПСС и понижает АД.

Не нарушает автоматизм синоатриального узла и проведение возбуждения через AV узел, не угнетает сократимость миокарда. Не угнетает функцию скелетных мышц. У пациентов с печеночной недостаточностью проявляет более выраженный антигипертензивный эффект. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 10% дозы, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Cmax достигается через 30–150 мин. Связывается с белками (в основном с альбумином и альфа1-гликопротеином) на 95%. Биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Т1/2 составляет 13–19 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник (70%) и почки. Лацидипин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Не обладает тератогенными свойствами.

Применение вещества ЛацидипинАртериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими средствами).ПротивопоказанияГиперчувствительность, аортальный стеноз, период в течение 1 мес после инфаркта миокарда.Ограничения к применениюСледует воздержаться от использования в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать возможность расслабления миометрия во время родов.Побочные действия вещества ЛацидипинСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, обострение стенокардии (чаще у больных ИБС и в начале лечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: ухудшение настроения, головная боль, головокружение, редко — астения, судороги. Со стороны мочеполовой системы: полиурия, отеки. Со стороны органов ЖКТ: редко — тошнота, диспепсия, дисфункция желудка. Со стороны кожных покровов: редко — кожные высыпания (в т.ч. эритема), зуд. Прочие: редко — гиперплазия десен, приливы, обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы.

ВзаимодействиеДругие гипотензивные препараты, в т.ч. бета-адреноблокаторы, диуретики, ингибиторы АПФ, усиливают (аддиция) гипотензивный эффект. Лацидипин устраняет ингибирующее влияние циклоспорина на скорость клубочковой фильтрации. Циметидин повышает концентрацию лацидипина в плазме.

Грейпфрутовый сок уменьшает биодоступность.Способ применения и дозыВнутрь, утром, в одно и то же время, независимо от приема пищи. В начале лечения по 1 мг/сут. Через 3–4 нед дозу можно увеличить до 4 мг/сут. Принимать препарат можно неопределенно долгое время.Меры предосторожности вещества ЛацидипинНеобходима осторожность у больных с дисфункцией водителей ритма, низким значением сердечного выброса, нестабильной стенокардией, печеночной недостаточностью и в раннем постинфарктном периоде.

Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Лацидипин

0,017

Лаципил®

0,05

Сакур

0,041 .

Действующие вещества

Рейтинг статьи: