Действующие вещества - ламивудин

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Ламивудин

ламивудин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества LamivudineХимическое название(2R-цис)-4-Амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-2(1Н)-пиримидинонБрутто-формулаC8H11N3O3SФармакологическая группа вещества Средства для лечения ВИЧ-инфекцииПротивовирусные (за исключением ВИЧ) средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]Код CAS134678-17-4Характеристика вещества Белый или беловатый кристаллический порошок, растворимость в воде при 20 °C примерно 70 мг/мл.

Молекулярная масса 229,3.ФармакологияФармакологическое действие противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ. Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ−1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бетаи гамма-ДНК-полимеразы.

Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение).

Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком.

T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.Применение вещества ВИЧ-инфекция у взрослых и детей.ПротивопоказанияГиперчувствительность.Ограничения к применениюПочечная и/или печеночная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью, грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Категория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества Головная боль, головокружение, слабость, инсомния, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, алопеция, аллергические реакции.

ВзаимодействиеУвеличивает Cmax зидовудина на 39 ± 62%. Триметоприм и сульфаметоксазол увеличивают AUC ламивудина на 44 ± 23%, снижают его общий Cl на 29 ± 13% и почечный Cl на 30 ± 36%.ПередозировкаЛечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.

Способ применения и дозыВнутрь. Взрослые и подростки (12–16 лет): 150 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг — 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 300 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.Меры предосторожности вещества Следует приостановить лечение при ухудшении показателей функциональных проб печени, стеатозе, прогрессирующей гепатомегалии или лактацидозе неизвестной этиологии.

Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Зеффикс®

0.075

Эпивир

0.025

Эпивир ТриТиСи®

041 .

Действующие вещества

Рейтинг статьи: