Действующие вещества - lorazepam
Связанные словари
Lorazepam
3 Абстинентное состояниеF10.5 Психоз алкогольныйF32 Депрессивный эпизодF40.0 АгорафобияF41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]F41.1 Генерализованное тревожное расстройствоF42 Обсессивно-компульсивное расстройствоF43.1 Посттравматическое стрессовое расстройствоF51.0 Бессонница неорганической этиологииF91 Расстройства поведенияG40 ЭпилепсияG44.
2 Головная боль напряженного типаG47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]R45.0 НервозностьR45.1 Беспокойство и возбуждениеR45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненноеZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS846-49-1Характеристика вещества ЛоразепамАнксиолитик, производное бензодиазепина.Почти белый порошок, очень плохо растворим в воде.
ФармакологияФармакологическое действие анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, центральное, противосудорожное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС.
Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга.
Стабилизирует вегетативные функции.Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна.
Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода.
Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы.
Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.
При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.Применение вещества ЛоразепамНеврозы, сопровождающиеся тревогой, волнением, в т.ч. генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, фобии, обсессивно-компульсивное расстройство, психореактивные состояния, эмоциональные реактивные расстройства, тревога при депрессивных состояниях различного генеза (как правило, в сочетании с антидепрессантами), бессонница, психосоматические расстройства (в т.
ч. при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных и других заболеваниях), премедикация перед хирургическими и диагностическими манипуляциями (в сочетании с анальгетиками), головная боль напряжения; тошнота и рвота, вызванные химиотерапией, эпилепсия (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий и абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в составе комбинированной терапии).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация средствами, угнетающими функции ЦНС, угнетение дыхания, печеночная недостаточность, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.Ограничения к применениюХроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома, лекарственная и алкогольная зависимость, депрессия (см.
«Меры предосторожности»), психоз, выраженные нарушения функции почек.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ЛоразепамСо стороны нервной системы и органов чувств: вялость, утомляемость, сонливость, дезориентация, головная боль, головокружение, депрессия, атаксия, нарушение сна, ажитация, нарушение зрения, эпизоды амнезии.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита.Со стороны кожных покровов: эритема, крапивница.Прочие: изменение состава крови (лейкопения), повышение активности ЛДГ.Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).ВзаимодействиеАлкоголь и средства, угнетающие ЦНС (в т.
ч. фенотиазины, наркотические анальгетики, барбитураты), антидепрессанты повышают нейротропную активность. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения). Пероральные контрацептивы понижают концентрацию лоразепама в крови.
Никотин подавляет активность лоразепама (ускоряет его метаболизм).Лоразепам потенцирует действие общих и местных анестетиков, усиливает действие курареподобных препаратов.ПередозировкаСимптомы: сонливость, гипотензия, спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома.Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в введение норэпинефрина для повышения АД, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. Введение специфического антидота — антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).Способ применения и дозыВнутрь. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливают строго индивидуально.
В неврологической практике — по 1 мг 2–3 раза в сутки; в психиатрической практике — 4–6 мг/сут; при бессоннице — по 1–2 мг за 30 мин до сна. У пожилых и ослабленных пациентов доза не должна превышать 2 мг/сут (в разделенных дозах). У пациентов с заболеваниями печени и/или почек, а также у пациентов с церебральным склерозом, гипотензией, сердечной недостаточностью, пониженной массой тела рекомендуется коррекция доз.
Меры предосторожности вещества ЛоразепамС осторожностью применять у больных депрессией, учитывая склонность к суициду. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.Побочные эффекты обычно наблюдаются в начале терапии. Следует учитывать возможность более частого появления побочных эффектов у пожилых и ослабленных пациентов.
Во время лечения и в течение 2 дней после его окончания необходимо исключить прием алкогольных напитков; водителям транспортных средств и людям, работа которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания, в этот период не следует заниматься профессиональной деятельностью.
При длительном применении возможно возникновение привыкания, а также лекарственной зависимости (особенно при приеме высоких доз). В связи с этим не следует применять лоразепам дольше чем 4–6 нед. В случае необходимости длительного лечения следует периодически делать недельные перерывы в приеме препарата. При резком прекращении лечения возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, абдоминальные или мышечные спазмы, рвота, испарина), возможно также возникновение симптомов, сходных с симптомами заболевания (тревога, ажитация, раздражительность, эмоциональное напряжение, бессонница, судороги).
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.Особые указанияСледует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.Год последней корректировки2007
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Апо-Лоразепам | 0.023 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Лорам | 0.023 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Лорафен | 0.048 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Мерлит | 0.014 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
