Действующие вещества - mirtazapine

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Mirtazapine

mirtazapine Миртазапин: инструкция и применениеРусское названиеМиртазапинЛатинское название вещества МиртазапинХимическое название1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-с][2]бензазепин; рацемическая смесь (+)и (-)-энантиомеровБрутто-формулаC17H19N3Фармакологическая группа вещества МиртазапинАнтидепрессантыНозологическая классификация (МКБ-10)F32 Депрессивный эпизодКод CAS61337-67-5Характеристика вещества МиртазапинКристаллический порошок от белого до кремового цвета, слабо растворимый в воде.

ФармакологияФармакологическое действие антидепрессивное. Блокирует центральные пресинаптические альфа2-адренергические аутои гетерорецепторы, повышает центральную адренои серотонинергическую передачу. Стимулирует передачу импульсов только через 5-HT1-рецепторы, угнетает серотониновые 5-HT2и 5-HT3-рецепторы. Слабо влияет на альфа1-адренорецепторы и холинорецепторы, умеренно блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

Действие на периферические альфа-адренергические и мускариновые рецепторы обусловливает развитие ортостатической гипотензии и антихолинергических эффектов. Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь, Cmax достигается через 2 ч, абсолютная биодоступность — 50%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 5 дней и пропорциональна дозе в интервале 15–80 мг.

При концентрациях 0,01–10 мкг/мл на 85% связывается с белками крови. Основные пути биотрансформации — деметилирование, окисление, гидроксилирование и конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой; 75% дозы выводится с мочой и 15% — с фекалиями. ( — )-Энантиомер выводится в 2 раза медленнее. Т1/2 у мужчин — 24 ч, у женщин — 37 ч. Клинический эффект развивается через 1–2 нед.

Применение вещества МиртазапинДепрессивные состояния.ПротивопоказанияГиперчувствительность.Ограничения к применениюПочечная и печеночная недостаточность, инфекционные, сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не установлены), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно только в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований по применению у беременных женщин не проводили). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).Побочные действия вещества МиртазапинПо данным плацебо-контролируемых исследований на фоне лечения миртазапином следующие побочные эффекты наблюдались в более чем 1% случаев и чаще, чем плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость 54%(18%), астения 8%(5%), головокружение 7%(3%), необычные сновидения 4%(1%), нарушение процесса мышления 3%(1%), тремор 2%(1%), спутанность сознания 2%(0%). Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту 25%(15%), повышение аппетита 17%(2%), запор 13%(7%). Прочие: повышение массы тела 12%(2%), гриппоподобный синдром 5%(3%), боль в спине 2%(1%), миалгия 2%(1%), учащение мочеиспускания 2%(1%), периферические отеки 2%(1%), диспноэ 1%(0%).

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по меньшей мере у 1% пациентов, получавших миртазапин, и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, инфекция, боль в груди, сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, понижение либидо, гипертензия, фарингит, ринит, потливость, амблиопия, тиннит, извращение вкуса.

ВзаимодействиеИндукторы или ингибиторы ферментов биотрансформации могут изменять концентрацию миртазапина в крови. Алкоголь и диазепам аддитивно ухудшают когнитивные функции и координацию.ПередозировкаСимптомы: вялость, сонливость, дезориентация, тахикардия, амнезия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, оксигенация и вентиляция легких.Способ применения и дозыВнутрь, перед сном, в дозе 15–45 мг/сут в зависимости от степени наблюдаемых терапевтических и побочных эффектов. Коррекция дозы возможна после 1–2 нед наблюдения. Общая длительность лечения — до 6 мес.Меры предосторожности вещества МиртазапинС осторожностью назначают больным с недостаточностью функции печени и почек, сопутствующими системными и психоневротическими заболеваниями в анамнезе.

Отмену лечения проводят, постепенно уменьшая дозы и/или увеличивая интервалы между их приемом. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. При появлении симптомов инфекционных заболеваний или изменении картины крови лечение прерывают.Год последней корректировки2003Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Мирзатен

0,034

Мирзатен Ку-таб

0,009

Миртазонал

0,106

Мирталан

0,006

Ноксибел