Действующие вещества - моксонидин

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Моксонидин

моксонидин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества MoxonidineХимическое название4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидинБрутто-формулаC9H12ClN50Фармакологическая группа вещества Агонисты I1-имидазолиновых рецепторовНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемКод CAS75438-57-2ФармакологияФармакологическое действие антигипертензивное.

Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом преи постсинаптических альфа2-адренорецепторов.Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ.

Абсолютная биодоступность — 88%. Cmax (1,3–2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8–7,9%, средний объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т1/2 плазмы 2–3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД составляет 2–4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1–2 раза/день снижает сАД на 27–29 мм рт.

ст., дАД — на 15–19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.Применение вещества Артериальная гипертензия.ПротивопоказанияГиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, брадикардия менее 50 ударов в мин, тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудьюКлинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Побочные действия вещества Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

ВзаимодействиеУсиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС, депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.ПередозировкаСимптомы: чрезмерно выраженное снижение АД, сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.

Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).Способ применения и дозыВнутрь, во время или после еды, начальная доза 0,2 мг 1 раз в сутки, максимальная разовая доза 0,4 мг, максимальная суточная доза 0,6 мг, разделенная на 2 приема.У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Меры предосторожности вещества При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Прекращать прием моксонидина следует постепенно.Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.

Год последней корректировки2007Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Моксогамма®

0.12

0.08

Моксонитекс

033

Тензотран

0.019

Физиотенз®