Действующие вещества - неостигмина метилсульфат

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Неостигмина метилсульфат

неостигмина метилсульфат

Неостигмина метилсульфат: инструкция и применениеРусское названиеНеостигмина метилсульфатЛатинское название вещества Неостигмина метилсульфатNeostigmine methylsulfateХимическое название3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N-триметилбензоламиния метилсульфатБрутто-формулаC13H22N2O6SФармакологическая группа вещества Неостигмина метилсульфатм-, н-Холиномиметики, в т.

ч. антихолинэстеразные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)B91 Последствия полиомиелитаF07.2 Постконтузионный синдромG03.9 Менингит неуточненныйG09 Последствия воспалительных болезней центральной нервной системыG70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапсаG83 Другие паралитические синдромыH40.1 Первичная открытоугольная глаукомаH47.

2 Атрофия зрительного нерваK59.8.0* Атония кишечникаM79.2 Невралгия и неврит неуточненныеN31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубрикахO62.2 Другие виды слабости родовой деятельностиT90.5 Последствия внутричерепной травмыY55.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении миорелаксантов [блокаторов н-холинорецепторов скелетных мышц]Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS51-60-5Характеристика вещества Неостигмина метилсульфатБелый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, на свету приобретает розоватый оттенок.

Очень легко растворим в воде (1:10), легко — в спирте (1:5). Молекулярная масса 334,39.ФармакологияФармакологическое действие антихолинэстеразное. Связывается с анионным и эстеразным центрами молекулы ацетилхолинэстеразы, обратимо экранирует их от ацетилхолина, в результате чего останавливается его энзиматический гидролиз, ацетилхолин накапливается и усиливается холинергическая передача.

Суживает зрачки, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации, брадикардию, повышение тонуса и сократимости гладкой мускулатуры бронхов (до бронхоспазма), ЖКТ и мочевого пузыря (утеротонизирующее действие), усиление секреции бронхиальных, пищеварительных, включая слюнные, потовых и других экзокринных желез; облегчает нейромышечную передачу, но в больших дозах может ее угнетать (развивается стойкая деполяризация постсинаптической мембраны скелетной, в т.

ч. дыхательной, мускулатуры). В терапевтических дозах не оказывает центрального действия, т.к. трудно проникает через ГЭБ (в токсических дозах угнетает ЦНС). Оказывает прямое холиномиметическое действие на холинорецепторы скелетной мускулатуры, вегетативных ганглиев и нейронов ЦНС.Гидролизуется холинэстеразой и метаболизируется микросомальными ферментами в печени.

В крови 15–25% связывается с белками (альбумином). После в/м введения быстро абсорбируется и выводится. В исследовании у 5 больных с myasthenia gravis Cmax достигалось через 30 мин, T1/2 составлял 51–90 мин. Примерно 80% выводилось с мочой в течение 24 ч: 50% — в неизмененном виде и 30% — в форме метаболитов. При в/в введении T1/2 из плазмы — 47–60 мин (в среднем около 53 мин).

При приеме внутрь слабо абсорбируется из ЖКТ (как правило доза 15 мг, назначенная внутрь, эквивалентна дозе 0,5 мг, введенной парентерально). В исследовании у больных миастенией на голодный желудок увеличение дозы до 30 мг повышало абсорбцию лишь на 1–2%. Cmax регистрировалось через 1–2 ч; T1/2 — 42–60 мин (в среднем 52 мин). Терапевтический эффект при в/м введении обычно проявляется через 20–30 мин и длится 2,5–4 ч; при энтеральном введении действие развивается медленнее, но длится дольше, чем после парентерального.

Применение вещества Неостигмина метилсульфатМиастения, двигательные нарушения после травмы мозга, при параличах, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.ПротивопоказанияГиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ИБС, брадикардия, аритмия, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, период острого инфекционного заболевания, интоксикация у резко ослабленных детей.

Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Неостигмина метилсульфатСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, судороги, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, брадиили тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, синкопе, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении).Со стороны респираторной системы: усиление фарингеальной и бронхиальной секреции, одышка; угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении).

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.Прочие: тремор, спазмы и подергивания скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия).

ВзаимодействиеАтропин, метоциния йодид и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (суксаметония йодид и др.); ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

ПередозировкаСимптомы: холинергический криз — гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, нарастающая мышечная слабость, распространяющаяся на дыхательные мышцы (возможен летальный исход).Лечение: введение атропина (1 мл 0,1% раствора), метоциния йодида и других холиноблокирующих средств (на фоне снижения дозы или прекращения приема).

Способ применения и дозыВнутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально. Способ введения, режим дозирования и длительность лечения определяются строго индивидуально в зависимости от показаний, тяжести заболевания, возраста, реакции пациента на лечение.Меры предосторожности вещества Неостигмина метилсульфатС осторожностью назначают при артериальной гипотензии, недавно перенесенной коронарной окклюзии, ваготонии, болезни Аддисона, на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, противоаритмических и ряда других препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Год последней корректировки2010

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Прозерин

0.215

Прозерин-Дарница

0.025

Прозерина раствор для инъекций 0,05%

0.034

Прозерина таблетки 0,015 г

059