Действующие вещества - oxacillin

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Oxacillin

oxacillin Оксациллин: инструкция и применениеРусское названиеОксациллинЛатинское название вещества ОксациллинХимическое название[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)Брутто-формулаC19H19N3O5SФармакологическая группа вещества ОксациллинПенициллиныНозологическая классификация (МКБ-10)A41.

2 Септицемия, вызванная неуточненным стафилококкомA53.9 Сифилис неуточненныйG00.3 Стафилококковый менингитI33 Острый и подострый эндокардитJ15.2 Пневмония, вызванная стафилококкомJ86 ПиотораксK81 ХолециститL02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункулL03 ФлегмонаM86 ОстеомиелитN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN30 ЦиститT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииT79.

3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубрикахКод CAS66-79-5Характеристика вещества ОксациллинПолусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Не разрушается в слабокислой среде. Устойчив к действию бета-лактамаз (пенициллиназ).Оксациллина натриевая соль — белый кристаллический порошок, горький на вкус.

Легко растворим в воде, трудно — в спирте. Молекулярная масса 441,44.ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное, бактерицидное. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов.

Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.Применение вещества ОксациллинИнфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).Ограничения к применениюАллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — B.

При необходимости назначения оксациллина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ОксациллинАллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.ВзаимодействиеТетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина.

Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким. Пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, пролонгирует элиминацию и повышает концентрацию оксациллина в сыворотке.

Оксациллин может взаимодействовать с другими ЛС, оказывающими гепатотоксическое действие.Способ применения и дозыВнутрь, в/м, в/в. Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2–3 ч после еды, разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0,25–0,5 г, суточная — 3 г (до 6–8 г при тяжелых инфекциях), новорожденным — по 90–150 мг/кг/сут, в возрасте до 3 мес — 200 мг/кг/сут, до 2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; суточную дозу делят на 4–6 приемов.

При заболеваниях ЖКТ, нарушающих абсорбцию, или при невозможности создания необходимого уровня концентрации в очаге инфекции после перорального введения назначают в/м или в/в (реже); суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для новорожденных и недоношенных детей — 20–40 мг/кг, до 3 мес — 60–80 мг/кг, от 3 мес до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г; при тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

Продолжительность лечения составляет обычно 7–10 дней, при тяжелых заболеваниях (сепсис, септический эндокардит) — 2–3 нед и более.Меры предосторожности вещества ОксациллинПри возникновении аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.Год последней корректировки2007

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Оксациллин

083

Оксациллина натриевая соль

0.022

Оксациллина натриевая соль 0,25 г в капсулах

0.003

Оксациллина натриевая соль стерильная

0.005

Оксациллина натриевой соли таблетки