Действующие вещества - пефлоксацин
Связанные словари
Пефлоксацин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества PefloxacinХимическое название1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3хинолинкарбоновая кислота (и в виде мезилата)Брутто-формулаC17H20FN3O3Фармакологическая группа вещества Хинолоны/фторхинолоныНозологическая классификация (МКБ-10)A01.0 Брюшной тифA02 Другие сальмонеллезные инфекцииA54.
2 Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органовA56.1 Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органовA57 ШанкроидA74 Другие болезни, вызываемые хламидиямиG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахH66 Гнойный и неуточненный средний отитJ01 Острый синуситJ04 Острый ларингит и трахеитJ06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализацииJ32 Хронический синуситJ37 Хронический ларингит и ларинготрахеитK04 Болезни пульпы и периапикальных тканейK05 Гингивит и болезни пародонтаK10.
9 Болезнь челюсти неуточненнаяK12 Стоматит и родственные пораженияK65 ПеритонитK81 ХолециститK81.0 Острый холециститK83.0 ХолангитL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00-M03 Инфекционные артропатииM60.0 Инфекционные миозитыM65 Синовиты и тендосиновитыM65.0 Абсцесс оболочки сухожилияM71.0 Абсцесс синовиальной сумкиM71.
1 Другие инфекционные бурситыM90 Остеопатии при болезнях, классифицированных в других рубрикахN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненнаяN45 Орхит и эпидидимитN49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубрикахN70 Сальпингит и оофоритR78.
8.0* БактериемияZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS70458-92-3Характеристика вещества Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения.ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное широкого спектра. Ингибирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК, нарушает синтез белков бактерий, оказывает бактерицидное действие.
Грамотрицательные штаммы чувствительны к действию пефлоксацина как на стадии деления клетки, так и в стадии покоя; грамположительные — только в процессе митотического деления. Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий — Escherichia coli, Klebsiella spp., индол-положительных и индол-отрицательных Proteus spp., в т.ч.
Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., в отношении аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcus spp.
, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, в отношении внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis.
Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro. Эффективен при микробных заболеваниях у пациентов с пониженным иммунитетом, при лечении бронхолегочной инфекции на фоне муковисцидоза. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, через 20 мин после приема однократной дозы 400 мг всасывается 90%, Cmax (4 мкг/мл) достигается в течение 90–120 мин, связывание с белками плазмы составляет 20–30%.
Терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения Cmax в крови — 10 мкг/мл, концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл. Объем распределения — 1,4–1,9 л/кг. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма, в т.ч. в слизистую оболочку бронхов, носоглотки, миндалины, щитовидную железу, слюнные железы, кожу, бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинно-мозговую жидкость, костную ткань.
Обнаруживается в достаточной концентрации в цереброспинальной жидкости при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках, особенно при повторных введениях в высокой дозе: концентрация в спинно-мозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%.
Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. T1/2 при приеме внутрь — 8,7–12,3 ч (8–10 ч при однократном, 12–13 ч при повторном приеме) при нормальной функции почек и 11,3–15 ч — при нарушении функции почек; при в/в введении соответственно 11 ч (при повторном применении 15 ч) и 12,6–14 ч.
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (диметилпефлоксацин обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида. Экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов, почками примерно 60%; около 30% введенной дозы выводится с желчью.
Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо удаляется при диализе (коэффициент экстракции — 23%). Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность В длительных двухгодичных экспериментальных исследованиях на крысах и мышах при использовании максимальных пероральных доз в конце периода наблюдения выявлено увеличение частоты развития доброчественных новообразований без признаков малигнизации.
Канцерогенных и онкогенных свойств пефлоксацина не обнаружено. Мутагенных свойств пефлоксацина в экспериментах in vivo и in vitro не выявлено. Отрицательные результаты получены в тесте Эймса и в in vivo тесте хромосомных мутаций у мышей при дозах до 750 мг/кг. В in vitro тесте репарации ДНК с использованием крысиных гепатоцитов генотоксического действия не выявлено.
Применение вещества Лечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей и лор-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани), глаз, почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), полости рта, зубов, челюстей, инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), органов малого таза (в т.
ч. аднексит и простатит), эпидидимит, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, в т.ч. септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.ПротивопоказанияГиперчувствительность, гемолитическая анемия, связанная с недостаточностью глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).
Ограничения к применениюАтеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства сна, повышение судорожной готовности, ощущение беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия. Прочие: миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз; флебит в месте инъекции.Взаимодействие потенцирует эффект антикоагулянтов, значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).
снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС и удлинению T1/2 теофиллина (дозу теофиллина следует уменьшить). Пробенецид пролонгирует выведение пефлоксацина. Гистаминовые H2-блокаторы удлиняют T1/2, снижают общий и почечный клиренс пефлоксацина. Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс. Обволакивающие средства замедляют абсорбцию. Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.ПередозировкаСимптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.Способ применения и дозыВнутрь, в/в капельно.
Доза подбирается индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения заболевания. Внутрь, при неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в сутки, средняя суточная доза — 800 мг. В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, тяжелых инфекциях) — первая доза 800 мг, затем по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч.
Раствор для инфузии готовят ex tempore, содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Средняя продолжительность курса — 1–2 нед. При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут.
Курс лечения — не более 30 дней. Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при сохранении кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Пациентам пожилого возраста дозу уменьшают на 1/3.Меры предосторожности вещества При почечной и печеночной недостаточности должна быть уменьшена разовая доза и кратность введения (пропорционально степени повреждения функции).
В период лечения исключается контакт с УФ облучением (вследствие возможного появления фотосенсибилизации), больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии). При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза пефлоксацин комбинируют с ЛС, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Год последней корректировки2005Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Абактал® | 0.764 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Пелокс-400 | 0.03 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Перти® | 0.034 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Пефлацине | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Пефлоксабол | 0.028 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 0.048 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| -АКОС | 0.062 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| а мезилат | 0.009 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| а мезилата таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 г | 0.005 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| а мезилата таблетки, покрытые оболочкой, 0,4 г | 0.008 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Юникпеф | 0.014 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
