Действующие вещества - prazosin

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Prazosin

prazosin Празозин: инструкция и применениеРусское названиеПразозинЛатинское название вещества ПразозинХимическое название1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)4-(2-фуранилкарбонил) пиперазин (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC19H21N5O4Фармакологическая группа вещества ПразозинАльфа-адреноблокаторыСредства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамикиНозологическая классификация (МКБ-10)I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлениемI50.

9 Сердечная недостаточность неуточненнаяN40 Гиперплазия предстательной железыR39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканиемКод CAS19216-56-9Характеристика вещества ПразозинБелый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень плохо растворим в 95% спирте, практически нерастворим в воде.ФармакологияФармакологическое действие вазодилатирующее, гипотензивное, антидизурическое.

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 50–85%. В крови связан с белками на 97%. В результате деградации в печени образуется 4 метаболита, на которые приходится до 25% фармакологической активности. T1/2 — 2–4 ч, при почечной недостаточности и у пожилых лиц он увеличивается.

Экскретируется, в основном, желчью.Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения ЧСС. Снижает ОПСС, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно — легочное сосудистое сопротивление. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение АД (особенно в ортостазе и на фоне приема диуретиков).

После отмены и последующего назначения в течение недели подобного эффекта от приема первой дозы не наблюдается. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов.

Пик гипотензивного эффекта после разовой дозы отмечается через 1–4 ч, длительность — до 10 час. Может развиваться как ранняя (на 4–5 день), так и поздняя (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы. Благоприятно влияет на липидный спектр: снижается уровень общего холестерина, триглицеридов, ЛПОНП и ЛПНП; не изменяет толерантность к углеводам или на метаболизм мочевой кислоты.

Применение вещества ПразозинАртериальная гипертензия, сердечная недостаточность начальных стадий, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам), сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков со сниженным давлением наполнения левого желудочка, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применениюГипонатриемия.Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.Побочные действия вещества ПразозинФеномен первой дозы (резкая гипотензия в ортостатическом положении, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение), расстройства сна, слабость, утомляемость, депрессия, нервозность, тошнота, сухость во рту, диарея, учащенное мочеиспускание, отеки нижних конечностей, сыпь.

ВзаимодействиеУсиливает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов и диуретиков.Способ применения и дозыВнутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. С интервалом в 5–7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6–15 мг (в 2–3 приема), максимальная суточная доза — 20 мг, максимальный эффект наступает через 4–6 нед.

Особые указанияСледует регулярно контролировать АД и ЧСС в положении стоя и лежа. Вероятность гипотензии выше у пациентов, получающих диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы.Год последней корректировки1998

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Польпрессин®

0,008

Празозин

0,076

Празозина таблетки

0,006

См.

также:

Празозин, Alfuzosin, Doxazosin, Terazosin, Алфузозин, Доксазозин .