Действующие вещества - probucol

0 Чистая гиперхолестеринемияE78.2 Смешанная гиперлипидемияE90 Расстройства питания и нарушения обмена веществ при болезнях, классифицированных в других рубрикахКод CAS23288-49-5Характеристика вещества ПробуколБелый или почти белый кристаллический порошок без запаха.ФармакологияФармакологическое действие гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, нормализующее липидный обмен, антиатеросклеротическое, антиоксидантное.

Снижает содержание общего холестерина в плазме вследствие усиления катаболизма ЛПНП в финальном метаболическом пути элиминации холестерина из организма. Также подавляет ранние стадии биосинтеза холестерина и незначительно замедляет всасывание пищевого холестерина. Практически не влияет на содержание триглицеридов и ЛПОНП, но выраженно уменьшает уровень в крови антиатерогенных ЛПВП.

Предполагается, что снижение уровня холестерина ЛПВП отражает улучшение переноса эфиров холестерина с ЛПВП на акцепторные липопротеиды вследствие повышения активности белка переноса эфиров холестерина. Обладает также свойствами антиоксиданта. Исследования на животных показали, что пробукол может ингибировать атерогенез путем, отличным от снижения уровня липидов.

Его антиоксидантное действие защищает липопротеиды от пероксидации, подавляя таким образом образование «пенистых» клеток в интиме артерий. Имеются данные, подтверждающие способность пробукола ингибировать окисление и накопление в тканях ЛПНП, ингибируя, тем самым, атерогенез. Эффективно замедляя атерогенез у кроликов с генетическим дефицитом ЛПНП-рецепторов и у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, пробукол может оказаться действенным и при других формах гиперхолестеринемии с интенсивным атерогенезом.

Исследования на крысах и кроликах не выявили побочных эффектов в отношении фертильности. В дозах, более чем в 50 раз превышающих дозу для человека, пробукол не оказывал побочного действия на плод у крыс и кроликов. Двухлетние испытания на крысах не выявили канцерогенности ЛС. Результаты изучения мутагенности были отрицательными.

Гипохолестеринемический эффект проявляется на 7–14 день терапии, достигает максимума в пределах 20–50 дней и стабилизируется через 2–3 мес курсового приема (в эти же сроки обычно наблюдается клинический ответ). Возможно дальнейшее постепенное усиление гипохолестеринемического действия в течение нескольких месяцев. Не повышает риск образования камней в желчном пузыре.

Абсорбция из ЖКТ ограничена и вариабельна (около 7%), возрастает при приеме с пищей. Концентрация в плазме нарастает медленно, достигая равновесного состояния через 3–4 мес, после отмены пробукола — также медленно снижается: на 60% после 6 нед и на 80% после 6 мес. Пробукол липофилен и распределяется в жировую ткань, накапливаясь там при длительном лечении.

Не метаболизируется в печени. Т1/2 колеблется от 12 до более чем 500 ч (наиболее продолжительный, вероятно, из жировой ткани). Выводится в основном с желчью и фекалиями, в незначительной степени с мочой (главным образом в неизмененном виде). Рекомендуется в качестве вспомогательного средства к диетическим мероприятиям у больных с повышенным риском ИБС.

Применение вещества ПробуколНарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов по Фридриксону) у больных, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более чем на 15% верхней границы нормы, билиарный цирроз печени.Ограничения к применениюБрадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия, аритмии или признаки недавнего или прогрессирующего поражения миокарда, застойная сердечная недостаточность, желчнокаменная болезнь, нарушение функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли пробукол в женское молоко при грудном вскармливании, однако он проникает в молоко животных. Использовать пробукол во время кормления грудью не рекомендуется из-за возможных серьезных неблагоприятных воздействий на вскармливаемого младенца.

Побочные действия вещества ПробуколСо стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, головокружение, головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): увеличение QT интервала на ЭКГ, ассоциирующееся с тяжелыми аритмиями, желудочковые аритмии (головокружение или обморок, сильное сердцебиение, учащенное или нерегулярное сердцебиение), анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

При одновременном применении пробукола, увеличивающего интервал QT, с бета-адреноблокаторами (замедляют предсердную проводимость) и дигоксином (угнетает атриовентрикулярную проводимость), способными вызвать брадикардию, может возрастать риск развития желудочковой тахикардии.Способ применения и дозыВнутрь, по 0,5 г (2 раза в сутки, во время еды, желательно с продуктами, содержащими растительное масло).

Через 1–1,5 мес дозу уменьшают на 50%, а при более длительном приеме — на 80%. Через 3–4 мес лечения делают перерыв на 2–3 нед.Меры предосторожности вещества ПробуколНеобходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: брадикардия, гипокалиемия, гипомагниемия (риск возникновения желудочковой пароксизмальной тахикардии может быть увеличен, т.

к. пробукол увеличивает QT интервал). При аритмиях, недавних или прогрессирующих поражениях миокарда состояние может быть обострено; применение пробукола возможно только под периодическим контролем ЭКГ. Пациентам с аритмиями сердца в анамнезе необходимо периодическое проведение ЭКГ. При выявлении увеличения интервала QT или аритмий сердца пробукол следует отменить.

Возможно обострение застойной сердечной недостаточности или желчнокаменной болезни. При нарушениях функции печени может повышаться содержание пробукола в крови. Рекомендуется определять уровень холестерина и триглицеридов в плазме до начала терапии и каждые 3–4 мес на протяжении всей терапии. Если наблюдается повышение концентрации триглицеридов в крови, рекомендуется отрегулировать диетическое питание; если при этом повышение концентрации триглицеридов сохраняется, пробукол следует отменить.

Прерывать лечение следует под контролем врача, т.к. содержание липидов в крови может при этом значительно увеличиться. Не рекомендуется детям до 2 лет (холестерин необходим для нормального развития ребенка). При назначении пробукола возможны следующие изменения лабораторных показателей: незначительное увеличение концентрации АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови, билирубина, азота мочевины крови, креатинкиназы, глюкозы и мочевой кислоты в крови; незначительное снижение числа эозинофилов в крови, уровня гемоглобина и гематокрита.

На ЭКГ имеет место пролонгация интервала QT.Особые указанияУчитывая важность диетических мероприятий при лечении нарушений липидного обмена, необходимо следовать предписанной диете. Пробукол предназначен для коррекции состояния больного. Пробукол рекомендуется принимать с пищей для улучшения всасывания. В случае пропуска дозы необходимо принять ее как можно скорее (если близко время приема следующей дозы, принимать пропущенную дозу не следует; не удваивать дозу).

Если после 4 мес терапии нет выраженного эффекта, терапия должна быть пересмотрена и, возможно, отменена. Исключение составляет случай бугорчатых ксантом, когда может потребоваться вплоть до 1 года лечения для уменьшения размера и/или количества ксантом. При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).

При прекращении приема пробукола рекомендуется соблюдать соответствующую гиполипидемическую диету и контролировать содержание липидов в плазме крови, пока состояние больного не стабилизируется, поскольку может произойти повышение концентрации холестерина в плазме до или выше исходного уровня.Год последней корректировки2004

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Пробукола таблетки 0,25 г	0. 008 . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий Вопрос-ответ: Что такое probucol Значение слова probucol Что означает probucol Толкование слова probucol Определение термина probucol Похожие слова proxymetacaine proxifeine proxibarbal prourokinase protirelin protionamide proteine protein hydrolysates for parenteral nutrition + other medicines [dextrose + multimineral] protein hydrolysates for parenteral nutrition protamine sulfate prostate extract prospidium chloride proroxan propyphenazone propylthiouracil propranolol propolis propofol propionilphenyletoxyethylpiperidine propanidid propafenone propacetamol promethazine promazine proline progesterone procarbazine procaine + sulfocamphoric acid procaine procainamide Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Назад Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2238 2 dydrogesterone 922 3 peginterferon alfa-2a (40 kd) 781 4 omalizumab 780 5 tenecteplase 771 6 rituximab 762 7 mycophenolate mofetil 740 8 ranibizumab 733 9 erlotinib 714 10 dornase alfa 678 11 alteplase 671 12 tocilizumab 642 13 тамоксифен 629 14 дидрогестерон 611 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 595 16 dydrogesterone + estradiol 546 17 абциксимаб 534 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 527 19 абакавир 526 20 аденозин 520 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.