Действующие вещества - raloxifene

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Raloxifene

raloxifene Ралоксифен: инструкция и применениеРусское названиеРалоксифенЛатинское название вещества РалоксифенХимическое название[6-Гидрокси-2-(4-гидроксифенил)бензо[b]тиен-3-ил]-[4-[2-(1-пиперидинил)-этокси]фенил]метанол (в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC28H27NO4SФармакологическая группа вещества РалоксифенЭстрогены, гестагены; их гомологи и антагонистыНозологическая классификация (МКБ-10)M81.

0 Постменопаузный остеопорозКод CAS84449-90-1Характеристика вещества РалоксифенРалоксифена гидрохлорид — вещество почти белого или бледно-желтого цвета, очень незначительно растворимо в воде.ФармакологияФармакологическое действие эстрогенное, ингибирующее костную резорбцию. Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист — на репродуктивные.

Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему.

Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность — около 60%. При «первом прохождении» через печень подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой (абсолютная биодоступность неизмененного препарата составляет только 2%).

Концентрация в крови поддерживается за счет кишечно-печеночной рециркуляции. У пациентов с печеночной недостаточностью уровень препарата в крови в 2,5 раза выше и коррелирует с концентрацией билирубина. Т1/2 в среднем 28 ч. Почечная недостаточность значительно удлиняет циркуляцию ралоксифена, у таких больных в течение 5 дней выводится (с мочой) только 6% дозы.

Применение вещества РалоксифенОстеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии (профилактика).ПротивопоказанияГиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, длительная иммобилизация, детородный возраст у женщин, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — X.Побочные действия вещества РалоксифенТромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, эмболия легочных вен и тромбоз вен сетчатки, вазодилатация в первые 6 мес лечения, приливы, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.ВзаимодействиеСнижает эффект производных кумарина.

Колестирамин уменьшает биодоступность и блокирует кишечно-печеночную циркуляцию. Ампициллин понижает Cmax.Способ применения и дозыВнутрь, по 60 мг в день, длительно (можно сочетать с препаратами кальция).Год последней корректировки1999

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

Эвиста™

0.023

См. также:

Ралоксифен, Betaxolol, Cefadroxil, Fenoterol, Griseofulvin, Iodamide .

Действующие вещества

Рейтинг статьи: