Действующие вещества - temazepam
Связанные словари
Temazepam
0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]F41.1 Генерализованное тревожное расстройствоF41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройствоF43.0 Острая реакция на стрессF43.1 Посттравматическое стрессовое расстройствоF43.2 Расстройство приспособительных реакцийF45 Соматоформные расстройстваF51.0 Бессонница неорганической этиологииG47.
0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаZ40 Профилактическое хирургическое вмешательствоКод CAS846-50-4Характеристика вещества ТемазепамПроизводное бензодиазепина. Белое кристаллическое вещество. Очень плохо растворимо в воде, хорошо растворимо в этаноле.ФармакологияФармакологическое действие снотворное, седативное.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК).
В результате увеличивается частота открытия трансмембранных каналов для входящих токов ионов хлора, происходит гиперполяризация мембраны и, в итоге, потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Снотворный и седативный эффект в основном обусловлен угнетением активности клеток ретикулярной активирующей системы ствола головного мозга.
Эффективен для кратковременного лечения бессонницы, характеризующейся трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними утренними пробуждениями. Может быть эффективен в профилактике и лечении бессонницы, связанной с резкими изменениями режима сна. Как в доклинических исследованиях, так и у амбулаторных больных было показано, что прием темазепама за 30 мин до ночного сна укорачивает период засыпания и увеличивает глубину сна у пациентов с хронической бессонницей.
Сходные эффекты наблюдались и у людей с краткосрочной (временной) бессонницей, связанной с адаптацией на новом месте. Проявляет умеренное противосудорожное, миорелаксирующее (центральное) и антифобическое действие. Исследование репродукции у животных показало, что введение крысам доз 60 мг/кг/сут внутрь вызывает рост смертности сосунков, доз 30–120 мг/кг/сут — увеличение частоты резорбции плода, доз выше 240 мг/кг/сут — учащение появления рудиментарных ребер.
Введение кроликам доз 40 мг/кг/сут и выше приводит к увеличению частоты появления 13-го ребра. Обусловливает такие аномалии развития у кроликов, как экзенцефалия и слияние или асимметрия ребер, независимо от дозы. Исследование канцерогенности при добавлении в пищу темазепама показало, что у крыс дозы до 160 мг/кг/сут, принимаемые в течение двух лет, и у мышей дозы 160 мг/кг/сут в течение полутора лет, не вызывали канцерогенного действия, хотя при наивысших дозах у самок крыс в печени обнаруживались гиперплазированные узелки.
Влияния на фертильность не выявлено. В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД50 темазепама при приеме внутрь составляет 1963 мг/кг (мыши), 1833 мг/кг (крысы), более 2400 мг/кг (кролики). После приема внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. В небольшой степени (8%) подвергается первичному метаболизму в печени. Cmax достигается через 1–2 ч.
Равновесная концентрация в крови достигается обычно в течение нескольких (около 3) дней после начала регулярного приема темазепама. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов: основной метаболит — О-конъюгат темазепама (90%), а также О-конъюгат N-дезметил-темазепама (7%).
Имеет двухфазную элиминацию из плазмы с T1/2 в первую фазу 0,4–0,6 ч, во вторую — 3,5–18,4 ч (в среднем 8,8 ч). Выводится преимущественно почками (80–90%) в виде неактивных глюкуронидов, T1/2 — 8–12 ч. Метаболиты не кумулируют.Применение вещества ТемазепамНарушения сна различного генеза, премедикация при подготовке к оперативным вмешательствам и диагностическим процедурам.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, нарушения дыхания центрального происхождения, выраженная дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, нарушения сознания, миастения, закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Ограничения к применениюНарушение функции печени и/или почек, депрессия.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности (риск, связанный с применением темазепама у беременных, превышает потенциальную пользу). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ТемазепамПо результатам контролируемых клинических испытаний.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (9,1%), головная боль (8,5%), утомляемость (4,8%), повышенная раздражительность (4,6%), летаргия (4,5%), головокружение (легкое — 4,5%, выраженное — 1,2%), последействие (2,5%), тревога (2,0), депрессия (1,7%) или эйфория (1,5%), общая слабость (1,4%), спутанность сознания (1,3%), нечеткость зрения (1,3%), ночные кошмары (1,2%); 0,5–0,9% — отсутствие аппетита, нарушение координации движений и равновесия, тремор, нарушение сна (углубление сна, увеличение числа сновидений); менее 0,5% — амнезия, галлюцинации, горизонтальный нистагм, парадоксальные реакции (в т.
ч. ажитация). Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3,1%), сухость во рту (1,7%), диарея (1,7%), ощущение дискомфорта в животе (1,5%), рвота (0,5–0,9%). Прочие: 0,5–0,9% — одышка, сердцебиение, боль в спине, в пояснице, потливость, жжение в глазах. Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены (смотри «Меры предосторожности»).ВзаимодействиеСредства, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, средства для наркоза и т.
д.) усиливают эффект темазепама. Алкоголь, помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения).ПередозировкаСимптомы: сонливость, дезориентация, неразборчивая речь, угнетение рефлексов, кома; возможны угнетение дыхания, гипотензия.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), мониторинг жизненно важных функций, симптоматическое лечение, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза). При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. Специфический антидот — флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).Способ применения и дозыВнутрь. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы. Средняя доза для взрослых — 10–20 мг (до 30 мг) однократно за 30 мин до сна. Длительность терапии составляет в среднем 7–10 дней. Премедикация: 20–40 мг за 30–60 мин до оперативного вмешательства или диагностической процедуры.
Меры предосторожности вещества ТемазепамС осторожностью применять больным старше 65 лет (рекомендуются половинные дозы). Пациентам с нарушением функции печени и/или почек рекомендуется уменьшение дозы. Отсутствие клинического эффекта при лечении бессонницы через 7–10 дней может свидетельствовать о наличии других заболеваний.
У пациентов, принимающих темазепам более 2–3 нед, необходима периодическая переоценка эффективности для определения целесообразности его дальнейшего использования. При приеме темазепама возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Для предотвращения синдрома отмены дозу снижают постепенно (при резкой отмене, особенно при длительной терапии или терапии высокими дозами возможны расстройства сна и настроения, психические нарушения).
Во время лечения и в течение 3 дней после отмены темазепама необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и др. занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Не следует одновременно употреблять другие средства, угнетающие ЦНС, а также алкоголь.Год последней корректировки2002
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Сигнопам | 0.016 См. также: Темазепам, Aciclovir, Chloramphenicol, Cyproterone, Dihydroergotamine, Domperidone . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
