Действующие вещества - teniposide
Связанные словари
Teniposide
3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфомаC95 Лейкоз неуточненного клеточного типаКод CAS29767-20-2Характеристика вещества ТенипозидПротивоопухолевое средство растительного происхождения, полусинтетическое производное подофиллотоксина. Белый или почти белый кристаллический порошок. Липофилен, коэффициент распределения октанол/вода – примерно 100.
Нерастворим в воде, эфире, мало растворим в метаноле, очень хорошо растворим в ацетоне и диметилформамиде. Молекулярная масса — 656,66.ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое. Оказывает цитотоксическое фазоспецифическое антимитотическое действие (в период поздней S и ранней G2 фазы клеточного цикла). Ингибирует активность топоизомеразы II, блокирует репликацию ДНК.
Тормозит вступление клеток в митоз, вызывает дозозависимые разрывы одиночных или двойных нитей в молекуле ДНК и перекрестных связей ДНК-белок, угнетает митохондриальное дыхание.После в/в введения Т1/2 — 9,8 ч, плазменный Cl — 8,6 мл/мин/м2. Связывание с белками – более 99%. Объем распределения в равновесных условиях обратно пропорционален концентрации альбумина в плазме.
Проходит через ГЭБ в небольших количествах. 4–12% дозы выводится почками в неизмененном виде.Применение вещества ТенипозидЛимфогранулематоз, ретикулосаркома, острый лейкоз у детей и взрослых, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль мозга, мелкои немелкоклеточный рак легкого; лимфома, устойчивая к терапии антрациклинами.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, угнетение гемопоэза (лейкопения менее 3·109/л, тромбоцитопения менее 100·109/л), выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества ТенипозидСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия, кровотечение.Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея.Аллергические реакции: лихорадка, озноб, тахикардия, прилив крови к лицу, снижение/подъем АД (при быстром в/в введении), бронхоспазм, дыхательная недостаточность, анафилаксия, коллапс.
Прочие: инфекции, нарушение функции печени и/или почек, стоматит, мукозит, алопеция (обратимая), флебит в месте инъекции.ВзаимодействиеПри совместном применении тенипозида с антиэметиками может повышаться риск внезапного угнетения ЦНС и гипотензии, особенно при использовании доз тенипозида, превышающих рекомендуемые (возможно, вследствие угнетающего эффекта как антиэметиков, так и алкоголя, присутствующего в растворе тенипозида для инъекций).
При одновременном использовании тенипозида и метотрексата может немного повыситься плазменный клиренс метотрексата, в исследованиях in vitro в присутствии тенипозида наблюдалось повышение внутриклеточных концентраций метотрексата.ПередозировкаСимптомы: угнетение костного мозга.Лечение: поддерживающая терапия; для стимуляции кроветворения — введение колониестимулирующих факторов, аутологичной крови или пересадка костного мозга; назначение антибиотиков (при необходимости).
Специфический антидот неизвестен.Способ применения и дозыВводят в/в, медленно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.Меры предосторожности вещества ТенипозидПрименение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии.
До начала, во время лечения и после окончания терапии необходим контроль клеточного состава периферической крови, функции почек и печени.Реакции гиперчувствительности (озноб, лихорадка, крапивница, тахикардия, бронхоспазм, диспноэ, гипертензия или гипотензия, прилив крови к лицу) могут наблюдаться после первого введения препарата.
В случае возникновения таких реакций во избежание развития более тяжелых проявлений повышенной чувствительности требуется быстрое применение антигистаминных средств, кортикостероидов, эпинефрина и осуществление других поддерживающих мероприятий.Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к миелосупрессивному действию тенипозида (рекомендуется снижение начальной дозы на 50%).
С осторожностью применять при гипоальбуминемии, т.к. равновесный объем распределения тенипозида повышается при снижении концентрации альбумина в плазме (требуется тщательный мониторинг).Женщинам репродуктивного возраста следует избегать зачатия в период лечения.Год последней корректировки2008
Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Вумон™ | 0.022 См. также: Тенипозид, Etoposide, Phenobarbital, Sodium Iopodate, Натрия Йоподат, Фенобарбитал . Рейтинг статьи: Комментарии: Вопрос-ответ:Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
|