Действующие вещества - thioproperazine
Связанные словари
Thioproperazine
1 Гебефреническая шизофренияF22 Хронические бредовые расстройстваF29 Неорганический психоз неуточненныйR44.3 Галлюцинации неуточненныеКод CAS316-81-4Характеристика вещества ТиопроперазинПиперазиновое производное фенотиазина.ФармакологияФармакологическое действие нейролептическое, антипсихотическое. Блокирует постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы в мезолимбической системе мозга, в тубероинфундибулярных дофаминовых путях, снижает продукцию цАМФ; способствует высвобождению пролактина и развитию гиперпролактинемии; избирательно угнетает хеморецепторные пусковые (триггерные) зоны рвотного центра.
Экранирование D2-рецепторов в полинейрональных синапсах головного мозга вызывает купирование продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций. Выраженное антипсихотическое действие сопровождается стимулирующим (растормаживающим) эффектом, проявляющимся двигательной гиперактивностью. Оказывает слабое противорвотное, антихолинергическое, седативное, антиадренергическое, гипотензивное действие.
Воздействует на нигростриарные пути, вызывая возникновение явлений паркинсонизма (с преобладанием гиперкинетических и дискинетических расстройств). При продолжительном использовании может развиваться гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, приводящая к симптомам медленной дискинезии с хореоатетоидными движениями.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Циркулирует в сосудистом русле в связанной с белками форме (92–99%). Хорошо растворяется в липидах и легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Характеризуется большим объемом распределения, однако биодоступность после приема внутрь — лишь 25–35% (эффект «первого прохождения» через печень).
Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками, а также с желчью.Применение вещества ТиопроперазинШизофрения (особенно гебефреническая и непрерывно протекающая кататоническая формы), хронические галлюцинаторные психозы, маниакальный синдром, приступы полиморфного бреда.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, паркинсонизм, органические поражения ЦНС.Ограничения к применениюЗаболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, эпилепсия (снижается судорожный порог), пожилой возраст (ввиду повышенной чувствительности), детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудьюВо время беременности следует избегать длительного применения и снизить дозировку перед родами; необходимо наблюдение за неврологической симптоматикой и пищеварительной системой новорожденных.Побочные действия вещества ТиопроперазинСо стороны нервной системы и органов чувств: сочетание акинезии или гиперкинезии с повышенным или нормальным мышечным тонусом, поздняя дискинезия (при длительном лечении), акатизия, окулогирные кризы, сонливость, бессонница, апатия, тревога, колебания настроения, бледность, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения сердечного ритма, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, запор. Прочие: олигоурия, задержка мочи, приливы крови, слезои слюнотечение, парез аккомодации, потливость, импотенция, фригидность, нарушения менструального цикла, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, холестатическая желтуха, себорея, сальность лица, фотосенсибилизация, аллергические реакции.
ВзаимодействиеУсиливает гепатои нефротоксичность лекарственных средств, изменяет эффекты (не рекомендуется комбинировать) леводопы, гуанетидина, гипотензивных препаратов, морфина, антигистаминных препаратов, барбитуратов, транквилизаторов, антихолинергических средств, в т.ч. атропина и алкоголя.ПередозировкаСимптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, понижение АД, коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: симптоматическое: ИВЛ, введение плазмозамещающих жидкостей, центральных холиноблокаторов. Специфического антидота нет.Способ применения и дозыВнутрь. Доза подбирается индивидуально. Начальная доза — 5 мг/сут с последующим увеличением на 5 мг каждые 2–3 дня, средняя суточная доза — 30–40 мг, при необходимости — до 90 мг/сут.
После купирования симптомов дозу постепенно уменьшают до минимальной поддерживающей. Доза для в/м введения не должна превышать 50% от пероральной дозы.Меры предосторожности вещества ТиопроперазинПри развитии гипертермии лечение тиопроперазином немедленно прекращают. При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических средств противопоказан, т.
к. возможно ухудшение состояния. Водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, необходимо иметь в виду, что препарат может вызывать сонливость (особенно в начале терапии).Год последней корректировки2004
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Мажептил® | 0.033 См. также: Тиопроперазин, Thiethylperazine, Trifluoperazine, Тиэтилперазин, Трифлуоперазин, Dimethylaminoethyl Ether N-buthylaminobenzoic Acid Hydrochloride . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
