Действующие вещества - тобрамицин
Связанные словари
Тобрамицин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества TobramycinХимическое названиеО-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-О-[2,6-диамино-2,3,6тридезокси-альфа-D-рибо-гексопиранозил-(1"4)]-2-дезокси-D-стрептамин (и в виде сульфата)Брутто-формулаC18H37N5O9Фармакологическая группа вещества АминогликозидыНозологическая классификация (МКБ-10)A41 Другая септицемияG00.
9 Бактериальный менингит неуточненныйH01.0 БлефаритH10.5 БлефароконъюнктивитH10.9 Конъюнктивит неуточненныйH16 КератитH16.2 КератоконъюнктивитJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ85 Абсцесс легкого и средостенияJ86 ПиотораксK65 ПеритонитK81 ХолециститK83.0 ХолангитL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)M60.
0 Инфекционные миозитыM86.9 Остеомиелит неуточненныйN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN30 ЦиститT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS32986-56-4Характеристика вещества Антибиотик группы аминогликозидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tenebrarius.
Легко растворим в воде (1:1,5). Очень незначительно растворим в этаноле (1:2000). Практически нерастворим в хлороформе, эфире.ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует 30S субъединицу рибосом и тормозит синтез белка. В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.
Подавляет рост и развитие грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Наиболее активен в отношении Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (коагулаза-отрицательные и коагулаза-положительные), в т.ч. пенициллинорезистентные штаммы, Citrobacter spp., Streptococcus spp., в т.ч. некоторые группы — бета-гемолитические виды группы A, некоторые негемолитические виды и Streptococcus pneumoniae; Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Morganella morganii, Proteus mirabilis, большинство штаммов Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus, некоторых видов Neisseria.
Тесты на бактериальную чувствительность показывают, что в некоторых случаях микроорганизмы, резистентные к гентамицину, остаются чувствительными к тобрамицину.Плохо абсорбируется из ЖКТ, быстро всасывается при в/м введении. Cmax достигается через 30–90 мин. Однократная в/м инъекция в дозе 1 мкг/кг обеспечивает концентрацию в сыворотке 4 мкг/мл в течение 8 ч.
При в/в инфузии в течение 1 ч концентрация в сыворотке сходна с таковой при в/м введении. Терапевтическая сывороточная концентрация, как правило, составляет 4–6 мкг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. У пациентов с нормальной функцией почек, кроме новорожденных, тобрамицина сульфат, вводимый каждые 8 ч, не кумулирует в сыворотке.
У больных со сниженной функцией почек и новорожденных сывороточные концентрации антибиотика обычно выше и могут определяться в течение более длительного периода времени. Проникает в мокроту, перитонеальную и синовиальную жидкости, содержимое абсцесса. Практически не проникает через неповрежденный ГЭБ. Проходит через плаценту.
Выводится почками в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации, у пациентов с нормальной функцией почек 84% дозы выводится в течение 8 ч, 93% — за 24 ч. Максимальные концентрации в моче, определяемые после в/м инъекции однократной дозы 1 мг/кг, — 75–100 мкг/мл. При нарушении функции почек экскреция тобрамицина сульфата замедляется и кумуляция вещества может создать токсический уровень в сыворотке.
T1/2 из сыворотки — 2 ч. Диализом удаляется 25–70% (в зависимости от продолжительности и типа диализа).При местном применении в офтальмологии системная абсорбция незначительна.Применение вещества Для системного применения: инфекционные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов (в т.
ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.В офтальмологии: бактериальные инфекции глаза и его придатков, вызванные чувствительной микрофлорой, в т.
ч. блефарит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, блефароконъюнктивит, кератит, иридоциклит.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; тяжелая хроническая почечная недостаточность, нарушение функции VIII пары черепных нервов, неврит слухового нерва.Ограничения к применениюПочечная недостаточность, ботулизм, миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудьюЕсли требуется применение тобрамицина при угрожающих жизни состояниях или для лечения тяжелых заболеваний у беременных женщин в случае неэффективности других ЛС, необходимо сопоставлять пользу для матери и потенциальный риск для плода, т.к. тобрамицин вызывает полную необратимую двухстороннюю врожденную глухоту и накапливается в почках плода.
Категория действия на плод по FDA — D.Побочные действия вещества При системном примененииСо стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, уровня билирубина).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ототоксичность — необратимое поражение вестибулярной и слуховой ветвей VIII пары черепно-мозговых нервов с частичной или полной двусторонней глухотой, головокружениями, вертиго, шумом в ушах; головная боль, нарушение ориентации, сонливость, парестезия, мышечные фасцикуляции, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, канальцевые нарушения, повышение уровня креатинина и азота мочевины, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, жажда).Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Прочие: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.При применении в офтальмологии — местные аллергические реакции в виде зуда, покраснения, припухания век; ощущение жжения или жгучая боль; только для глазной мази (дополнительно) — нечеткость зрения.ВзаимодействиеПовышает нейро-, отои нефротоксичность других препаратов. Вероятность проявления ототоксичности увеличивается на фоне петлевых диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота).
Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Снижает эффект антимиастенических средств. В/в введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в крови и увеличивая T1/2 (может потребоваться коррекция режима дозирования). Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных эффектов. ЛС для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводороды), наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.
ПередозировкаСимптомы: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, слуховые и вестибулярные нарушения, нервно-мышечная блокада, паралич дыхательной мускулатуры; в офтальмологии — сильное слезотечение, зуд, покраснение или отечность глаз или век, точечный кератит.Лечение: обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации, гидратации (выделение мочи не менее 3–5 мл/кг/ч) под контролем баланса жидкости, клиренса креатинина, уровня тобрамицина в плазме (необходимо проводить тщательный мониторинг плазменной концентрации до достижения уровня менее 2 мкг/мл); проведение гемодиализа (у пациентов с T1/2 более 2 ч или нарушением почечной функции).
Способ применения и дозыВ/м, в/в, конъюнктивально. Взрослым и детям старше 1 года: разовая доза — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг в три приема (каждые 8 ч), максимальная до 5 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 1 года — 2–4 мг/кг/сут в два приема, максимальная суточная — 5 мг/кг. Обычная продолжительность курса — 5–10 дней. Для в/в инфузий разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводят капельно в течение 20–60 мин.
В офтальмологии. Глазные капли — конъюнктивально, по 1 капле в глаз, 4–6 раз в сутки, в острой стадии — каждый час. Мазь закладывают за веки 2–3 раза в сутки.Меры предосторожности вещества Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам, могут иметь повышенную чувствительность к тобрамицину.Больные должны находиться под строгим врачебным контролем из-за высокого потенциального риска нейротоксических и нефротоксических эффектов, рекомендуется регулярно проводить аудиометрические тесты.
Следует иметь в виду, что у некоторых пациентов необратимая частичная или полная глухота может сформироваться уже после окончания лечения. При увеличении объема распределения препарата (беременность, ожоги, перитонит, инфекция забрюшинного пространства) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых больных с высоким сердечным выбросом и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить частоту введения.
Пожилым больным и больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу или увеличить интервалы между введениями. Показано регулярное определение уровня креатинина, азота мочевины, кальция, натрия, магния в плазме, относительной плотности мочи, белка в моче, мочевого осадка.Длительное местное применение может привести к суперинфекции, в т.
ч. грибковой. в виде глазных капель (раствор) не предназначен для внутриглазных инъекций.При инстилляции в глаз двух разных препаратов для предупреждения эффекта «вымывания» между введениями необходим не менее чем 5-минутный интервал.В ночное время в дополнение к глазным каплям можно применять глазную мазь для обеспечения более длительного контакта с препаратом.
При развитии реакций повышенной чувствительности лечение тобрамицином следует отменить.Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Брамитоб | 0.048 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Бруламицин® | 0.072 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Небцин™ | 0.017 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тоби® | 0.055 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тобрацин-АДС | 0.036 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тобрекс | 0.46 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тобрекс 2Х | 0.176 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Тобропт | 0.041 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
