Действующие вещества - trandolapril

ФармакологияФармакологическое действие гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое. Ингибирует АПФ и угнетает образование ангиотензина II, оказывающего сосудосуживающее действие. Уменьшает ОПСС, системное АД и постнагрузку на миокард, способствует уменьшению гипертрофии сосудов (аорта, мезентериальные и бедренные артерии).

Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда и дилатации левого желудочка или способствует их регрессу (кардиопротективное действие). Повышает уровень фосфокреатинина в реперфузионных ишемизированных зонах миокарда. Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках, стабилизирует брадикинин в тканях и крови (уменьшается его деградация до неактивных пептидов), повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ2 и ПГI2, эндотелиальный релаксирующий фактор, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие и улучшающих почечный кровоток.

Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Максимальное ингибирование АПФ в плазме регистрируется через 2–4 ч, а через 24 ч активность фермента остается ниже исходной на 80%. Гипотензивное действие развивается примерно через 1 ч после приема, достигает максимума через 8–12 ч, продолжается до 24–36 ч.

После прекращения терапии активность АПФ в крови, легких, сердце и почках нормализуется в течение 1 нед, в то время как в стенке артерий она длительное время остается пониженной. Высокая эффективность объясняется образованием диацидного метаболита (трандолаприлат), который в 2200 раз активнее трандолаприла. У больных постинфарктной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 35% или менее) после применения дозы 4 мг/сут в течение 24–50 мес отмечено уменьшение общей смертности и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на 22 и 25%, риска развития тяжелой сердечной недостаточности на 29% и внезапной смерти на 24%.

Согласно расчетам ожидаемая продолжительность жизни у этой категории больных увеличивается в среднем на 15 мес (27%). Однако достоверное улучшение выживаемости после инфаркта миокарда зарегистрировано только у больных с исходным АД более 125/90 мм рт.ст.В опытах на мышах и крысах при использовании доз до 25 мг/кг/сут и до 8 мг/кг/сут соответственно признаков канцерогенности не обнаружено.

Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами. В дозах до 100 мг/кг/сут (в 1250 раз превышают МРДЧ) не оказывает неблагоприятного действия на фертильную функцию у крыс. При использовании у кроликов доз 0,8 мг/кг/сут, у крыс — 1000 мг/кг/сут и у обезьян — 25 мг/кг/сут (в 10, 1250 и 312 раз превышают МРДЧ соответственно) не было выявлено тератогенного действия.

Однако следует учитывать, что назначение других ингибиторов АПФ во время беременности может явиться причиной увеличения фетальной и неонатальной смертности, а введение во II и III триместрах беременности сопровождается уменьшением массы плаценты, задержкой окостенения скелета, развитием маловодия (вследствие понижения функции почек), анурии, почечной недостаточности у плода, вплоть до летального исхода, гипоплазии легочной ткани, контрактур конечностей и краниофасциальных деформаций, незаращением Боталова протока и токсическим влиянием на организм матери.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 10% для трандолаприла и около 40–60% для трандолаприлата. Cmах трандолаприла достигается через 1 ч, трандолаприлата — через 4–10 ч. Связывается с белками плазмы на 80% (трандолаприл) и 94% (трандолаприлат). Подвергается гидролизу (деэстерификации) в слизистой оболочке ЖКТ и печени с образованием активного трандолаприлата, обладающего выраженной липофильностью, обусловливающей уменьшение активности АПФ не только в крови, но и в легких, почках и особенно в сердце и надпочечниках.

Концентрация в плазме быстро понижается, Т1/2 составляет 0,7–1,3 ч. Выводится трандолаприлат в 2 или 3 фазы: T1/2альфа составляет 3,3–4,5 ч, T1/2бета — 16–24 ч. Терминальный T1/2 трандолаприлата превышает 100 ч (вероятно, отражает элиминацию после диссоциации из комплекса с мембранными АПФ). Выводится из организма с желчью (2/3) и мочой (1/3). На фоне почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин и на фоне проводимого гемодиализа начальную и поддерживающую дозу уменьшают в 2 раза.

При тяжелом поражении печени концентрации трандолаприла в плазме примерно в 10 раз превышают таковые у здоровых людей. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациента.Применение вещества ТрандолаприлАртериальная гипертензия (монои комбинированная терапия), сердечная недостаточность (вспомогательное лечение).

ПротивопоказанияГиперчувствительность, наличие в анамнезе ангионевротического отека при использовании ингибиторов АПФ, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюОценка соотношения риск-польза необходима при наличии аутоиммунного заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и др. системные коллагенозы); нарушении мозгового или коронарного кровообращения; тяжелой сердечной недостаточност;, аортальном и митральном стенозе; гипертрофической кардиомиопатии; сахарном диабете; обезвоживании организма; гипонатриемии; проведении диализных процедур; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; нарушении функции печени и почек; детском возрасте (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — C (I триместр).Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества ТрандолаприлСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): резкое понижение АД (особенно у пациентов с нарушением водно-солевого обмена, при лечении диуретиками), боль в грудной клетке, сердцебиение, брадиили тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, понижение уровня гемоглобина, гематокрита, лейкои/или нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (в отдельных случаях — гемолитическая), эозинофилия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, обморок, депрессия, нарушение сна и/или равновесия, церебральный инсульт, парестезия, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, судороги.Со стороны органов ЖКТ: глоссит, сухость во рту, диспепсия, рвота, диарея или запор, боль в животе, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени со смертельным исходом), гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость.

Со стороны кожных покровов: кожные аллергические реакции, псориатические изменения кожи, сыпь, буллезный пемфигус, фотосенсибилизация, алопеция.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (острая почечная недостаточность, протеинурия), отеки, ослабление либидо, импотенция.Со стороны респираторной системы: сухой кашель, диспноэ, бронхоспазм, бронхит, синусит, ринит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, артрит, судороги.Прочие: развитие инфекций, ангионевротический отек, гиперкалиемия, гипонатриемия, уратемия, гиперпротеинемия, повышение концентрации креатинина, билирубина и печеночных ферментов в сыворотке крови.ВзаимодействиеЭффект усиливают (аддитивное действие) др.

Антациды усиливают абсорбцию. Потенцирует угнетающее действие алкоголя на ЦНС, уменьшает признаки гиперальдостеронизма и гипокалиемию, вызванную диуретиками, повышает токсическое действие (увеличивает концентрацию) лития.ПередозировкаСимптомы: острая артериальная гипотензия, ангионевротический отек.Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание др.

Пациентам группы риска — в начальной дозе 1 мг/сут, при нарушении функций печени начинают с 0,5 мг утром, но не более 2 мг в сутки, на фоне гемодиализа — в начальной дозе 0,5 мг утром.Меры предосторожности вещества ТрандолаприлЛечение проводится под регулярным врачебным контролем. Для уменьшения риска симптоматической гипотензии за 1 нед до начала лечения следует отменить проводимую гипотензивную терапию, в т.

ч. назначение диуретиков (или значительно уменьшить дозу последних) и скорректировать водноэлектролитный баланс. Во время терапии необходимо контролировать АД, состав периферической крови (перед ее началом, первые 3–6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровень белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты.

При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).

Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Год последней корректировки2001

Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название	Значение Индекса Вышковского®
Гоптен	0,048 См. также: Трандолаприл, Verapamil + Trandolapril, Верапамил + Трандолаприл, Abacavir, Abacavir + Lamivudine, Abacavir + Lamivudine + Zidovudine . Действующие вещества Рейтинг статьи: Комментарии: Оставить комментарий Добавить комментарий Имя: Email: Содержание комментария: Код с картинки: Отправить комментарий Вопрос-ответ: Что такое trandolapril Значение слова trandolapril Что означает trandolapril Толкование слова trandolapril Определение термина trandolapril Похожие слова trazodone travoprost trastuzumab tranilast tranexamic acid tramazoline + phenylephrine tramadol trabectedin Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Назад Самые популярные термины 1 азоксимера бромид 2238 2 dydrogesterone 922 3 peginterferon alfa-2a (40 kd) 781 4 omalizumab 780 5 tenecteplase 771 6 rituximab 762 7 mycophenolate mofetil 740 8 ranibizumab 733 9 erlotinib 714 10 dornase alfa 678 11 alteplase 671 12 tocilizumab 642 13 тамоксифен 629 14 дидрогестерон 611 15 диоксотетрагидрокситетрагидронафталин 595 16 dydrogesterone + estradiol 546 17 абциксимаб 534 18 абакавир + ламивудин + зидовудин 527 19 абакавир 526 20 аденозин 520 © 2016 - 2024 www.terminy.info Все права защищены Контакты Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки. При копировании материалов со страницы сайта www.terminy.info – обязательна прямая открытая для поисковых систем гиперссылка.