Действующие вещества - винорелбин
Связанные словари
Винорелбин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества VinorelbineХимическое название3',4'-Дидегидро-4'-дезокси-8'-норвинкалейкобластин (в виде тартрата 1:2)Брутто-формулаC45H54N4O8Фармакологическая группа вещества Противоопухолевые средства растительного происхожденияНозологическая классификация (МКБ-10)C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкогоC50 Злокачественные новообразования молочной железыКод CAS71486-22-1Характеристика вещества Противоопухолевое средство растительного происхождения.
Полусинтетическое производное винбластина — алкалоида барвинка розового (Vinca rosea L.). а дитартрат — бело-желтый или светло-коричневый аморфный порошок. Растворимость в дистиллированной воде > 1000 мг/мл.ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое, цитостатическое. Противоопухолевый эффект винорелбина опосредован преимущественно его действием на микротрубочки.
Связывается с тубулином, ингибирует его полимеризацию и тормозит образование митотического веретена. Подобно другим винкаалкалоидам может влиять на метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Ca2+транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов. После в/в введения прослеживаются 3 фазы изменения плазменного уровня: начальное быстрое понижение (распределение препарата в ткани), постепенное продолжающееся уменьшение концентрации (биотрансформация и экскреция) и продолжительная терминальная фаза (медленное высвобождение из тканей).
Т1/2 в 3 фазе составляет 27,7–43,6 ч, плазменный клиренс — 0,97–1,26 л/ч/кг. Равновесный объем распределения — 25,4–40,1 л/кг. Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Метаболизируется в печени, один из метаболитов — дезацетилвинорельбин, обладает противоопухолевой активностью.
Экскретируется преимущественно кишечником с желчью.Применение вещества Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы с метастазами.ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюДетский возраст (возможность применения у детей не изучена).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Гранулоцитопения, анемия, понижение остеосухожильных рефлексов, парестезия, слабость в нижних конечностях, боль в челюстях, тошнота, рвота, запор, парез или паралитическая непроходимость кишечника, затруднение дыхания, бронхоспазм, алопеция, флебит в месте введения.
ПередозировкаСимптомы: острая гранулоцитопения с риском развития инфекционных осложнений, периферическая нейротоксичность.Лечение: переливание консервированной смеси гранулоцитов, введение колониестимулирующих факторов для улучшения гранулоцитопоэза, антибактериальная терапия инфекции.Способ применения и дозыВ/в (в течение 6–10 мин), предварительно разводят в 125 мл физиологического раствора.
Доза при монотерапии — 25–30 мг/м2 1 раз в неделю.Меры предосторожности вещества Вводят только в/в. Следует избегать инъецирования препарата в окружающие ткани (вызывает боль и некроз). При попадании в глаза требуется немедленное и тщательное промывание. До и во время лечения необходим динамический контроль показателей периферической крови, в т.
ч. определение числа лейкоцитов, гранулоцитов и уровня гемоглобина, а также постоянное наблюдение за биохимическими показателями функции печени (определение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, уровня билирубина в сыворотке). При понижении уровня гранулоцитов ниже 2·109/л лечение временно прекращают до нормализации их количества. Для предотвращения выраженного гепатотоксического эффекта не рекомендуется сочетать с лучевой терапией на область печени.
Особенная осторожность требуется при лечении пациентов с нарушением функции печени и почек. Медицинский персонал, соприкасающийся с препаратом, должен соблюдать меры индивидуальной безопасности, принятые при работе с токсическими химическими веществами. Необходимо избегать случайного попадания препарата в глаза. При попадании на слизистую оболочку глаз требуется немедленное и тщательное промывание.
Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществами Перейти
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Велбин | 0.02 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Винельбин | 0.019 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Винкатера | 0.016 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| медак | 0.02 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| -Тева | 0.014 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| а битартрат | 0.009 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Маверекс | 0.039 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Навельбин | 0.048 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ:Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
