Действующие вещества - acarbose
Связанные словари
Acarbose
Представляет собой белый или почти белый порошок. Растворим в воде. Молекулярная масса 645,6.ФармакологияФармакологическое действие гипогликемическое. Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечные мембраносвязанные альфа-глюкозидазы (расщепляют олиго-, трии дисахариды до глюкозы и других моносахаров) в просвете тонкой кишки.
Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови. Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.
Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% — в активной форме), биодоступность — 1–2%. Cmax достигается через 1 ч, метаболитов — через 14–24 ч. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений.
Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит — продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч.
Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т1/2 в фазе распределения — 4 ч, в фазе выведения — 10 ч.Применение вещества АкарбозаCахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес) или недостаточной эффективности производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты; сахарный диабет типа 1 (в составе комбинированной терапии); профилактика сахарного диабета типа 2 (у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии), синдром Ремхельда; патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.
ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, грыжи больших размеров, хроническая почечная недостаточность (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюПри лихорадке, инфекциях, травмах, хирургических вмешательствах (предстоящей операции и в послеоперационном периоде) применение возможно, только если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность применения при беременности не установлена.Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества АкарбозаCо стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, метеоризм, тошнота, диарея; редко — увеличение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.Прочие: редко — отеки.ВзаимодействиеЭффект уменьшает активированный уголь и другие кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины, инсулин, метформин — усиливают гипогликемическое действие.ПередозировкаСимптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.Лечение: исключить на 4–6 ч из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.Способ применения и дозыВнутрь, в начале приема пищи; начальная доза — по 50 мг 3 раза в сутки. Увеличение дозы до 100–200 мг 3 раза в сутки проводится с 4–8-недельными интервалами с учетом двух критериев — уровень глюкозы в крови через 1 ч после еды и индивидуальная переносимость.
Обычная доза взрослым массой тела 60 кг и менее — 50 мг, массой тела более 60 кг — 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная доза — 600 мг/сут. Профилактика: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3 мес).Меры предосторожности вещества АкарбозаНеобходимо строгое соблюдение диеты.
Следует иметь в виду, что продукты питания и напитки, содержащие большое количество углеводов, тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения — 1 раз в 3 мес и далее — периодически.
Увеличение дозы до более 300 мг/сут сопровождается дальнейшим, но слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска гиперферментемии (повышение концентрации АСТ и АЛТ в крови). При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара (глюкозы, но не сахарозы) в пищу, либо в/в введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях).
При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии; в этих случаях целесообразно применение глюкозы в больших дозах.Год последней корректировки2010
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Акарбоза | 0.055 |
| Глюкобай® | 0.073 См. также: Акарбоза, Etoposide, Фуросемид, Этопозид, Metformin, Метформин . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое acarbose Значение слова acarbose Что означает acarbose Толкование слова acarbose Определение термина acarbose Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
