Медицинские препараты - calcitonin

КАЛЬЦИТОНИН ( ). Гормон гипокальциемического действия, вырабатываемый парафолликулярными светлыми клетками щитовидной железы и аналогичными клетками вилочковой и паращитовидных желез млекопитающих, животных и человека. По химической природе кальцитонин является полипептидом, состоящим из 32 аминокислотных остатков; молекулярная масса 3600 4000.

В настоящее время известны 8 типов кальцитонина, из которых медицинское значение имеют кальцитонин лосося, свиньи и человека. Разработаны синтетические методы получения кальцитонина. Активность препарата выражается в единицах действия (ЕД) или международных единицах (МЕ) и определяется биологическим либо радиоиммунологическим методом.

При определении биологическим методом за 1 ЕД принимают количество гормона, вызывающее у крыс (в определенных условиях опыта) снижение содержания кальция в крови на 10 %. 1 МЕ соответствует 0,2 мкг чистого пептида (синтетического кальцитонина лосося). За рубежом природные и синтетические препараты кальцитонина выпускаются под названиями: Calcimar, Calcitar, , Caldcalcin, Calirsan, Calsynar, Cibacalcin, Elcatonin, Miacalcic, Miacalcin, Salcatonin, Thyro и др.

В нашей стране разработана инъекционная лекарственная форма кальцитонина из щитовидной железы свиней под названием < Кальцитрин >. Кальцитонин постоянно присутствует в крови. Его концентрация повышается при приеме пищи, богатой солями кальция. Физиологическая роль кальцитонина определяется участием в регуляции обмена кальция и фосфатов в организме; его действие осуществляется при участии паратгормона и активировании формы витамина D (см.

Эргокальциферол). Кальцитонин заметно снижает выход кальция из костей при таких состояниях, которые связаны с резко повышенной скоростью резорбции и образования костной ткани, например при болезни Педжета, злокачественном остеолизе и некоторых формах остеопороза, характеризующихся высоким уровнем минерального обмена. Препарат подавляет активность остеокластов и стимулирует образование и активность остеобластов; угнетает остеолиз, снижая повышенное содержание кальция в сыворотке крови.

Кроме того, усиливает выделение кальция, фосфора и натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции в почечных канальцах. Однако концентрация кальция в сыворотке не опускается ниже значений нормы. Кальцитонин снижает также желудочную секрецию и экзокринную секрецию поджелудочной железы, не влияя на подвижность желудочнокишечного тракта.

Клинические исследования показывают, что препарат оказывает аналгетическое действие. Кальцитонин применяют при лечении различных системных заболеваний, характеризующихся усиленной перестройкой скелета: болезни Педжета, несовершенном остеогенезе, спонтанном рассасывании костей, асептическом некрозе головок бедренных костей, климактерическом, стероидном, паратиреоидном и других видах остеопороза, фиброзной дисплазии, а также при осложненном течении травматического поражения костей (замедленном сращении переломов, травматическом и лучевом остеомиелите, зональной патологической перестройке костей у спортсменов), пародонтозе и других заболеваниях.

Терапевтический эффект кальцитонина объясняется главным образом способностью препятствовать резорбции и стимулировать процессы отложения кальция и фосфатов в костной ткани. Под его влиянием снижаются вплоть до нормального уровня содержание в моче оксипролина и активность в крови щелочной фосфатазы, что свидетельствует соответственно о замедлении резорбции и перестройке костной ткани; улучшается субъективное состояние больных, ослабевают или исчезают боли.

Применяют кальцитонин подкожно, внутримышечно, внутривенно, а также интраназально. После подкожного и внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови наблюдается в пределах 1 ч; время полувыведения 70 90 мин. Выводится в основном через почки. При неотложных тяжелых состояниях (гиперкальциемических кризах) кальцитонин вводят внутривенно из расчета 5 10 МЕ на 1 кг массы тела в день.

Разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят капельно на протяжении 6 ч в 2 4 приема в течение дня. При хронических состояниях вводят подкожно или внутримышечно из расчета 5 10 МЕ/кг в сутки в 1 2 приема. Во всех случаях лечение должно проводиться под контролем клинической реакции и биохимических показателей с индивидуальным подбором оптимальных лечебных и поддерживающих доз.

Существуют аэрозольные формы кальцитонина для интраназального введения. Дозы составляют от 100 до 400 МЕ в день (в несколько приемов). Продолжительность лечения кальцитонином зависит от состояния больного и эффективности терапии. Обычно основной курс продолжается 2 4 нед, затем дозу снижают и продолжают лечение в уменьшенных дозах (6 нед).

Кальцитонин как полипептид может вызывать общие и местные реакции гиперчувствительности (тошнота, рвота, приливы крови к лицу); в случае развития выраженных явлений гиперчувствительности препарат отменяют. Не следует его назначать при гипокальциемии, беременным и кормящим грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей.

Интраназальное введение требует осторожности у больных с хроническим ринитом. Следует также учитывать, что при этом способе применения препарат обладает повышенной биодоступностью. Формы выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 МЕ кальцитонина; во флаконах (по 2 мл), содержащих 100 или 400 МЕ (для капельных вливаний); во флаконах с аэрозолем (Миакальцик, Miacalcic), содержащих 14 одноразовых доз по 50 или 100 МЕ.

Хранение: список Б. При температуре + 2 8 С. .