Медицинские препараты - clomiphen citras

КЛОМИФЕНЦИТРАТ ( ) . 1[4-(2-Диэтиламиноэтокси)фенил] -1,2-дифенил-2-хлорэтилена цитрат. Синонимы: Клостильбегит, Ardomon, Chloramiphene, Clomid, Clomifeni citras, Clomivid, Clostilbergyt, Dyneric, Fertilin, Fertomid, Genozym, Gravosan, Nefimol, Omifin, Pergolime, Prolifen, Serofen и др. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.

Препарат является смесью циси транс-формы указанного соединения; более активен цис-изомер, содержание которого в препарате составляет не менее 50 %. По химической структуре родствен хлортрианизену (см.) препарату, обладающему эстрогенной активностью, и тамоксифену (антиэстрогенному препарату). Кломифенцитрат относится к группе препаратов, называемых антиэстрогенами.

Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. При малом содержании в организме эндогенных эстрогенов эти препараты оказывают умеренный эстрогенный эффект, однако при высоком уровне эстрогенов они оказывают антиэстрогенное действие.

Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), они способствуют увеличению секреции гонадотропинов. В больших дозах эти препараты могут тормозить секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают. В связи с указанными свойствами кломифенцитрат в соответствующих дозах применяют как средство, стимулирующее овуляцию при ановуляторной дисфункции яичников и связанном с ней бесплодии, а также при дисфункциональных маточных кровотечениях, дисгонадотропных формах аменореи и других видах патологии, связанных с эндокринными нарушениями овуляции.

Применяют также кломифенцитрат при раке молочной железы. В связи со стимуляцией секреции гонадотропинов применяют также кломифенцитрат при андрогенной недостаточности, олигоспермии у мужчин и при задержке полового и физического развития у подростков мужского пола . Используют для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Кломифенцитрат можно применять в сочетании с препаратами гонадотропных гормонов. Он хорошо всасывается при приеме внутрь и медленно выделяется из организма; период полусуществования препарата в организме составляет 5 7 дней. Принимают кломифенцитрат внутрь (независимо от времени приема пищи). Для стимуляции овуляции назначают внутрь в дозе 50 мг (0,05 г) 1 раз в день (перед сном), начиная с 5-го дня менструального цикла, на протяжении 5 дней.

Предварительно определяют содержание эстрогенов в организме. При отсутствии эффекта лечение повторяют, проводя 3 5 курсов, увеличивая при этом суточную дозу до 75 100 мг или увеличивая продолжительность курса до 10 дней. Курсовая доза препарата не должна при этом быть более 500 мг. При диссеминированном раке молочной железы (у женщины в менопаузе не менее 1 года) назначают по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером) ежедневно в течение длительного срока.

При прогрессировании болезни лечение прекращают. В процессе лечения кломифенцитратом необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом и др. Необходимо проводить общее тщательное наблюдение за состоянием больной. Кломифенцитрат является весьма эффективным индуктором овуляции, но он может вызывать ряд побочных явлений.

Наиболее опасным осложнением является гиперстимуляция яичников, проявляющаяся болями в нижней части живота, в метеоризме, меноррагии; увеличение размеров яичников сопровождается резким возрастанием содержания эстрогенов в организме (увеличение кариопикнотического индекса более 70 80 % и экскреции эстрогенов выше 200 мкг в сутки).

Мужчинам кломифенцитрат назначают по 50 мг 1 2 раза в день в течение 3 4 мес под систематическим контролем спермограммы. При лечении препаратом может возникнуть болезненность в области яичек. Подросткам с задержкой полового и физического развития назначают по 50 100 мг в сутки (в зависимости от массы тела) курсами по 10 дней; всего 3 курса с промежутками 1 3 мес.

При применении кломифенцитрата возможны тошнота, понос, приливы крови к лицу, головокружение, аллергические дерматозы, психастения, тромбоэмболические осложнения, нарушения зрения. Кломифенцитрат противопоказан при беременности, злокачественных и доброкачественных новообразованиях, органических заболеваниях ЦНС, болезнях печени, кровотечениях (не связанных с нарушением овуляции), склонности к тромбообразованию.

Появление признаков гиперстимуляции яичников и общих побочных явлений требует уменьшения дозы или отмены препарата. Не следует назначать препарат (в амбулаторных условиях) лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 30 штук в банках светозащитного стекла. Хранение: список Б.

В защищенном от света месте.

См. также:

Кломифенцитрат, Fluvoxamin, Solusulfonum, Солюсульфон, Флувоксамин, Biiochinolum .