Медицинские препараты - ретинол

( Retinolum ). Витамин А (Vitaminum A). транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)нонатетраен-7,9,11,1З-ол. Синонимы: Аксерофтол, Аfахin, Аlрhalin, Аlрhаstеrоl, Аnаvit, Аvitаl, Ахеrоl, Ахеrорhtholum, Рrimavit, Viadenin, Vitaplex А, Vogan, Хеrophthol и др. По химической природе ретинол относят к группе ретиноидов (см. ниже), поскольку он является производным ретиноевой кислоты.

Витамин А (ретинол) содержится в продуктах животного происхождения. Источниками витамина А являются сливочное масло, яичный желток, печень. Особенно много витамина А содержится в печени некоторых рыб (треска, морской окунь и др.), в морских животных (кит, морж, тюлень). В растительных пищевых продуктах витамин А как таковой не встречается.

Многие из них (морковь, шпинат, салат, петрушка, зеленый лук, щавель, красный перец, черная смородина, черника, крыжовник, персики, абрикосы и др.) содержат каротин, являющийся провитамином А. В организме из каротина образуется витамин А. В настоящее время осуществлен синтез витамина А. В медицинской практике применяют препараты, содержащие витамин А, природного происхождения и синтетические препараты: ретинола ацетат и ретинола пальмитат.

Препараты витамина А применяют в профилактических и лечебных дозах. Профилактические дозы устанавливают, исходя из суточной потребности организма челевека в витаминах. Суточная потребность в витамине А составляет для взрослого человека 1,5 мг, или 5000 МЕ (1 мг витамина А соответствует ЗЗОО МЕ, или ИЕ (международные, или интернациональные, единицы действия; 1 МЕ = 0,3 мкг.

); для беременных 2 мг, или 6600 МЕ; для кормящих женщин 2,5 мг, или 8250 МЕ; для детей до 1 года 0,5 мг, или 1650 МЕ; от 1 года до 6 лет 1 мг, или 3ЗОО МЕ; от 7 лет и старше, а также для юношей и девушек 1,5 мг, или 5ООО МЕ. По медицинским показаниям эти дозы могут быть увеличены. В условиях Крайнего Севера дозы для беременных и кормящих женщин повышаются на 50 %; повышаются также дозы для детей.

Основными показаниями к лечебному применению витамина А являются гипои авитаминоз А, некоторые заболевания глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, гемералопия, кератомаляция, экзематозные поражения век), поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, старческий кератоз, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы) Для лечения некоторых кожных заболеваний (псориаза, угревой сыпи) созданы специальные препараты (см.

Этретинат, Изотретиноин и др.), близкие по структуре к ретинолу. Применяют также в комплексной терапии рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, хронических бронхолегочных заболеваний, воспалительных и эрозивно-язвенных поражений кишечника, хронических гастритов, цирроза печени; для профилактики образования конкрементов в желудочных и мочевыводящих путях и др.

Препараты витамина А назначают внутрь, внутримышечно и наружно (местно). Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через 10 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь, а при необходимости (выраженные явления заболевания, нарушение всасывания в желудочно-кишечном тракте и др.) внутримышечно (в виде масляных растворов).

Растворы для инъекций подогревают перед введением до температуры тела. В случаях, требующих длительного лечения (заболевания кожи, глаз и др.), курсы внутримышечных инъекций можно чередовать с приемами витамина внутрь. Лечебные дозы витамина А при авитаминозах легкой и средней тяжести составляют для взрослых до ЗЗ 000 МЕ (0,01 г) в сутки; при гемералопии, ксерофтальмии и пигментном ретините 50 000 100 000 МЕ.

Одновременно назначают рибофлавин до 0,02 г в сутки. Детям дают от 1ООО до 5000 МЕ в сутки в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи назначают в сутки по 50 000 100 000 МЕ взрослым и 5000 10 000 20 000 МЕ детям. Растворы витамина А в масле используют также для лечения ожогов, язв и отморожений. Пораженный участок после очистки смазывают раствором и прикрывают марлей (смазывают до 5 6 раз в сутки; по мере рубцевания и эпителизации частоту смазываний уменьшают до 1 раза в сутки).

Одновременно назначают витамин А внутрь или внутримышечно. Применение витамина А, особенно в больших дозах, должно проводиться под наблюдением врача. При длительном применении больших доз возможны побочные явления (явления гипервитаминоза). Симптомы гипервитаминоза А у взрослых: сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, раздражительность, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей.

У детей могут наблюдаться повышение температуры тела, рвота, потливость, сонливость, высыпания на коже. Возможно также повышение давления спинномозговой жидкости (с pазвитием у детей гpудного возpаста гидpоцефалии и выпячивания pодничка). Витамин А необходимо пpименять с остоpожностью у больных остpым и хроническим нефритом, при декомпенсации сердечной деятельности.

В случае приема больших доз витамина А может также наблюдаться обострение желчно-каменной болезни и хронического панкреатита. Следует соблюдать осторожность при назначении ретинола беременным. В первые 3 мес беременности не рекомендуется применять препараты витамина А (имеются сообщения о возможности тератогенного эффекта при длительном применении больших доз).

При внутримышечных инъекциях возможны местная болезненность и иногда образование инфильтратов. Разовые дозы витамина А не должны превышать 50 000 МЕ для взрослых и 5000 МЕ для детей, суточные 100 000 МЕ для взрослых и 20 000 МЕ для детей. Применяют следующие препараты витамина А. а ацетат (Retinoli асеtas). Белые или бледно-желтые кристаллы со слабым запахом.

Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, маслах и жирах. Разлагается под влиянием кислорода, воздуха и света. Активность 1 мг соответствует 2907 МЕ витамина А. а пальмитат (Retinoli palmitas). Однородная застывающая масса светло-желтого цвета; плавится при температуре, близкой к +26 'С, превращаясь в прозрачную маслянистую жидкость.

Активность 1 мг соответствует 1817 МЕ витамина А. По действию не отличается от ретинола ацетата, но более стоек. Из ретинола ацетата готовят следующие готовые лекарственные формы. Драже ретинола ацетата ; содержат по 3300 МЕ (0,0114 г). Таблетки ретинола ацетата (покрытые оболочкой); содержат 33 000 МЕ (0,0135 г). Раствор ретинола ацетата в масле (Solutio Retinoli асеtatis оleosa).

Формы выпуска: а) для приема внутрь в виде 3,44 % и 8,6 % растворов; содержит соответственно в 1 мл 100 000 и 250 000 МЕ витамина А, а в одной капле соответственно около 5000 и 12 500 МЕ; б) для приема внутрь в капсулах, содержащих по 0,2 г 0,568 %; 0,86 % или 5,68 % раствора (по 3300, 5000 или 33 000 МЕ); в) для внутримышечных инъекций (Solutio Retinoli асеtаtis оlеоsa рrо injectionibus) в ампулах, содержащих в 1 мл по 25 000; 50 000 или 100 000 МЕ.

Драже ретинола ацетата (по 33ОО МЕ) и капсулы , содержащие по 5000 МЕ, назначают в профилактических целях (взрослым по 1 2 драже или 1 капсуле в сутки; детям в возрасте до 7 лет по 1 драже, старше 7 лет по 1 капсуле). Таблетки (по 33 000 МЕ), капсулы, содержащие по 33 000 и 100 000 МЕ, растворы в ампулах для внутримышечных инъекций по 25 000, 50 000 и 100 000 МЕ применяют в лечебных целях.

Из ретинола пальмитата готовят следующие лекарственные формы. Драже ретинола пальмитата ; содержат по 3300 МЕ (0,00182 г); применяют в профилактических целях. Таблетки ретинола пальмитата (покрытые оболочкой); содержат по 33 000 МЕ (0,0182 г); применяют в лечебно-профилактических целях. Раствор ретинола пальмитата в масле (Solutio Retinoli раlmitatis оlеоsa) для приема внутрь в виде капсул по 100 000 МЕ и в виде 5,5 % и 16,5 % растворов (соответственно по 100 000 МЕ и 300 000 МЕ в 1 мл) во флаконах по 10 и 15 мл.

Препараты витамина А хранят по правилам списка Б в защищенном от света месте при температуре не выше + 10 'С. входит в состав ряда комбинированных поливитаминных препаратов: аевит, аекол, аэровит, декамевит, ревит, ундевит, компливит и др. .