Действующие вещества - аденозин
Связанные словари
Аденозин
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества AdenosineХимическое название6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пуринБрутто-формулаC10H13N5O4Фармакологическая группа вещества Антиаритмические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)I47.1 Наджелудочковая тахикардияI999* Диагностика болезней системы кровообращенияКод CAS58-61-7Характеристика вещества — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.ФармакологияФармакологическое действие антиаритмическое, диагностическое. Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях).
Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией.
Начало действия — немедленное. является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).
Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку.
Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ.
T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьИсследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили. не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих.
, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.Применение вещества Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.
ч. при WPW-синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).ПротивопоказанияГиперчувствительность, AV блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).
Ограничения к применениюСинусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.
Категория действия на плод по FDA — C.Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.Побочные действия вещества При быстром в/в болюсном введенииПри проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.
При в/в инфузииПри проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания.
В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV блокада I степени (3%), AV блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).
Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт.
рт.).Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.Со стороны респираторной системы: кашель.Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.ВзаимодействиеДипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы).
Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином.Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.
ПередозировкаВследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.Способ применения и дозыВ качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг.
На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг.В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).Меры предосторожности вещества При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.
В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.Год последней корректировки2007
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Аденокор | 0.034 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое аденозин Значение слова аденозин Что означает аденозин Толкование слова аденозин Определение термина аденозин adenozin это  Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
