Действующие вещества - алендроновая кислота

Алендроновая кислота: инструкция и применениеРусское названиеАлендроновая кислотаЛатинское название вещества Алендроновая кислотаAlendronic acidХимическое название(4-Амино-1-гидроксибутилиден)бифосфоновая кислота (и в виде мононатриевой соли тригидрата)Брутто-формулаC4H13NO7P2Фармакологическая группа вещества Алендроновая кислотаКорректоры метаболизма костной и хрящевой тканиНозологическая классификация (МКБ-10)E83.

5 Нарушения обмена кальцияM81.0 Постменопаузный остеопорозM81.9 Остеопороз неуточненныйM88.9 Болезнь Педжета (костей) неуточненнаяКод CAS66376-36-1Характеристика вещества Алендроновая кислотаАминобифосфонат, синтетический аналог пирофосфата, связывается с гидроксиапатитом, находящимся в кости. Алендронат натрия — белый кристаллический негигроскопичный порошок, растворимый в воде, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; молекулярная масса 325,12.

ФармакологияФармакологическое действие ингибирующее костную резорбцию. Действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Абсорбция в ЖКТ — 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% — для мужчин. Среднее значение абсолютной биодоступности у женщин при приеме алендроната в дозах 5–40 мг внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака — 0,6%. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе было показано, что при приеме 10 мг алендроната биодоступность снижается примерно на 40%, если ЛС принимали за 0,5–1 ч до завтрака (по сравнению со значениями биодоступности за 2 ч до еды).

При приеме алендроната вместе с пищей или в течение 2 ч после еды биодоступность незначительна. Одновременный прием алендроната с кофе или с апельсиновым соком приводит с снижению биодоступности примерно на 60%.После в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (показано в доклинических испытаниях на самцах крыс).