Действующие вещества - alfuzosin

Алфузозин: инструкция и применениеРусское названиеАлфузозинЛатинское название вещества АлфузозинХимическое названиеN-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC19H27N5O4Фармакологическая группа вещества АлфузозинАльфа-адреноблокаторыСредства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамикиНозологическая классификация (МКБ-10)N40 Гиперплазия предстательной железыКод CAS81403-80-7Характеристика вещества АлфузозинАлфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок.

Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.ФармакологияФармакологическое действие антидизурическое. Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря.

Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%).

У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.

Применение вещества АлфузозинФункциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.ПротивопоказанияГиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина .