Действующие вещества - allopurinol

Аллопуринол: инструкция и применениеРусское названиеАллопуринолЛатинское название вещества АллопуринолХимическое название1,5-Дигидро-4Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-онБрутто-формулаC5H4N4OФармакологическая группа вещества АллопуринолСредства, влияющие на обмен мочевой кислотыНозологическая классификация (МКБ-10)E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидиновE79.

0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узловE79.1 Синдром Леша-НихенаL40 ПсориазM10 ПодаграM10.0 Идиопатическая подаграM10.4 Другая вторичная подаграN20-N23 Мочекаменная болезньN20.9 Мочевые камни неуточненныеT94.1 Последствия травм, неуточненных по локализацииY42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении глюкокортикоидов и их синтетических аналоговZ51.

0 Курс радиотерапииZ51.1 Химиотерапия по поводу новообразованияКод CAS315-30-0Характеристика вещества АллопуринолБелый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.ФармакологияФармакологическое действие гипоурикемическое, противоподагрическое. Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты.

Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантинооксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты.

Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.Применение вещества АллопуринолГиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.

ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхена, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).ПротивопоказанияГиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применениюПочечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества АллопуринолСо стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

ВзаимодействиеПовышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.Лечение: форсированный диурез, гемои перитонеальный диализ.

Способ применения и дозыВнутрь. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень .