Действующие вещества - bromazepam
Связанные словари
Bromazepam
1 Беспокойство и возбуждениеКод CAS1812-30-2Характеристика вещества БромазепамАнксиолитик, производное бензодиазепина.ФармакологияФармакологическое действие анксиолитическое, седативное. Стимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику. После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%.
Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино−5-бромо−3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов.
T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированых метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.Применение вещества БромазепамТревожный синдром, в т.ч. состояние тревоги и напряженности, соматические жалобы; тревога и возбуждение при психических заболеваниях, в т.
ч. при аффективных расстройствах, шизофрении (в составе комбинированной терапии).ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), церебральная и спинальная атаксия, суицидальные наклонности, закрытоугольная глаукома; гиперкапния; тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна; печеночная недостаточность; миастения; лекарственная или алкогольная (кроме острой абстиненции) зависимость, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применениюВозраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества БромазепамСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость, усталость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, атаксия, тремор, мышечная слабость, диплопия, дизартрия, спутанность сознания, антероградная амнезия (с сопутствующим неадекватным поведением), проявление скрытой депрессии, парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, расстройство сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, слюнотечение, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. Прочие: недержание мочи, кожная сыпь, изменение либидо. Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).ВзаимодействиеЭффект усиливают нейролептики, др.
анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т1/2.Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), в легких случаях — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя) — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности, кома; редко — летальный исход.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг дыхания, пульса, АД, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии — в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).Способ применения и дозыВнутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, средние дозы для взрослых при амбулаторном лечении: по 1,5–3 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости (в условиях стационара) дозу увеличивают до 6–12 мг 2–3 раза в сутки. Детям старше 1 года (при необходимости) дозу подбирают индивидуально в зависимости от массы тела.Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы. Общая продолжительность курса лечения — не более 8–12 нед, включая период постепенного снижения дозы; продолжение лечения сверх этого срока возможно только после тщательной оценки состояния больного.
Меры предосторожности вещества БромазепамНе следует назначать для монотерапии депрессии, в т.ч. тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.
к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата. При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе.
Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии).
Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др. Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.
При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.Год последней корректировки2003
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Бромазеп | 0.006 |
| Бромазепам Ланнахер | 0.034 |
| Бромидем | 0.016 |
| Лексотан | 0.031 См. также: Бромазепам, Rifabutin, Рифабутин, Acetazolamide, Aciclovir, Bromcamphor . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое bromazepam Значение слова bromazepam Что означает bromazepam Толкование слова bromazepam Определение термина bromazepam  Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
