Действующие вещества - буспирон
Связанные словари
Буспирон
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества BuspironeХимическое название8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7,9-дион (и в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC21H31N5O2Фармакологическая группа вещества ДофаминомиметикиАнксиолитикиНозологическая классификация (МКБ-10)F10.3 Абстинентное состояниеF40.
0 АгорафобияF41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]F41.1 Генерализованное тревожное расстройствоF42 Обсессивно-компульсивное расстройствоF45 Соматоформные расстройстваКод CAS36505-84-7Характеристика вещества Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. а гидрохлорид — белый кристаллический порошок.
Хорошо растворим в воде. Молекулярная масса 422,0.ФармакологияФармакологическое действие анксиолитическое. Обладает высокой аффинностью к пре(агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва.
Селективно блокирует (антагонист) преи постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось.
и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона).
После приема дозы 20 мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса).
Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.Применение вещества Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.Ограничения к применениюВозраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности применяют только в случае необходимости.
Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.ВзаимодействиеПри сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.Способ применения и дозыВнутрь. Рекомендуемая начальная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2–3 дня.
Средняя суточная доза — 20–30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.Меры предосторожности вещества С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.Особые указанияСледует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Год последней корректировки2009| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Спитомин® | 0.041 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое буспирон Значение слова буспирон Что означает буспирон Толкование слова буспирон Определение термина буспирон buspiron это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
