Действующие вещества - butoconazole
Связанные словари
Butoconazole
3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)Код CAS64872-76-0Характеристика вещества БутоконазолПроизводное имидазола. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, мало растворим в хлороформе, метиленхлориде, ацетоне и этаноле, очень незначительно растворим в в этилацетате, практически нерастворим в воде.
Плавится с разложением примерно при 159 °C. Молекулярная масса 474,79.ФармакологияФармакологическое действие противогрибковое, фунгицидное. Блокирует образование эргостерола из ланостерола в клеточной мембране гриба, увеличивает ее проницаемость, что приводит к лизису клетки. Активен in vitro в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий.
Клиническая эффективность продемонстрирована при вагинальных инфекциях, вызванных Candida albicans (преимущественно вызывающих вульвовагинальные кандидозы). Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проведено. Бутоконазола нитрат не проявлял мутагенных свойств в ряде тестов: бактериальный тест Эймса, тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка, тест на точечные мутации с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, микроядерный тест у мышей, тест доминантных леталей у крыс.
В исследованиях у кроликов или крыс при пероральных дозах до 30 мкг/кг/сут (в 5 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) или 100 мкг/кг/сут (в 10 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) соответственно, бутоконазола нитрат не оказывал влияния на фертильность. При интравагинальном введении бутоконазола нитрата в виде 2% крема трем женщинам абсорбция составила около 1,7% (1,3–2,2%) введенной дозы, Cmax в плазме (13,6–18,6 нг/мл) достигалась через 12–24 ч.
Подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и с желчью. Крем обладает высокими биоадгезивными свойствами. При интравагинальном применении бутоконазола нитрат находится на слизистой влагалища в течение 4–5 дней.Применение вещества БутоконазолКандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.ПротивопоказанияГиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудьюПри интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг/кг/сут (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.
Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг/кг/сут (в 5 раз превышает дозу для человека, в пересчете на мг/м2). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (в 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку.
Не обнаружено, однако, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (например 150 мг/кг, в 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м2). Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — C. С осторожностью применять в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).
Побочные действия вещества БутоконазолВ контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 пациентов (5,7%) отмечались: жжение, зуд, болезненность и отек стенки влагалища, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов.
У 3 пациентов (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.ВзаимодействиеНе рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).
Способ применения и дозыИнтравагинально, содержимое 1 аппликатора (около 5 г) однократно вводят во влагалище в любое время суток.Меры предосторожности вещества БутоконазолЕсли клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом. При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.Год последней корректировки2009
| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Гинофорт® | 0.34 См. также: Metamizole Sodium + Triacetonamino-4-toluenesulfonate, Omega-3-triglycerides [epa/dha=12/1 90%], Метамизол Натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат, Омега-3 Триглицериды (эпк/дгк=1,2/1-90%), Бутоконазол, Abacavir . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое butoconazole Значение слова butoconazole Что означает butoconazole Толкование слова butoconazole Определение термина butoconazole  Похожие словаСсылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины |
