Действующие вещества - ceftriaxone

Цефтриаксон: инструкция и применениеРусское названиеЦефтриаксонЛатинское название вещества ЦефтриаксонХимическое название[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.

2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)Брутто-формулаC18H18N8O7S3Фармакологическая группа вещества ЦефтриаксонЦефалоспориныНозологическая классификация (МКБ-10)A01.0 Брюшной тифA02 Другие сальмонеллезные инфекцииA02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненнаяA40.9 Стрептококковая септицемия неуточненнаяA41.9 Септицемия неуточненнаяA53.

9 Сифилис неуточненныйA54.9 Гонококковая инфекция неуточненнаяA57 ШанкроидA69.2 Болезнь ЛаймаB99 Другие инфекционные болезниG00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубрикахI33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардитJ05.1 Острый эпиглоттитJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ37.0 Хронический ларингитJ42 Хронический бронхит неуточненныйJ85 Абсцесс легкого и средостенияJ86 ПиотораксK10.

2 Воспалительные заболевания челюстейK65 ПеритонитK67.8 Другие поражения брюшины при инфекционных болезнях, классифицированных в других рубрикахK81.0 Острый холециститK83.0 ХолангитK92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)M86.

9 Остеомиелит неуточненныйN10 Острый тубулоинтерстициальный нефритN11.9 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит неуточненныйN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN30 ЦиститN41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненнаяN45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессеT30 Термические и химические ожоги неуточненной локализацииT79.

3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубрикахZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаКод CAS73384-59-5Характеристика вещества ЦефтриаксонЦефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле.

pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.ФармакологияФармакологическое действие антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий.

Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group Streptococci), аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.

ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp.

(включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus. Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч.

При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией.

Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении).

При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.Применение вещества ЦефтриаксонБактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.

ч. перитонит, ЖКТ, желчевыводящих путей (в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.

ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.Ограничения к применениюПочечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).Побочные действия вещества ЦефтриаксонСо стороны нервной системы и органов чувств: .