Действующие вещества - эксеместан
Связанные словари
Эксеместан
: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества ExemestaneХимическое название6-Метиленандроста-1,4-диен-3,17-дионБрутто-формулаC20H24O2Фармакологическая группа вещества Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонистыПротивоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормоновНозологическая классификация (МКБ-10)C50 Злокачественные новообразования молочной железыКод CAS107868-30-4Характеристика вещества Стероидный ингибитор ароматазы III поколения, сходный по структуре с андростендионом.
Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса — 296,41.ФармакологияФармакологическое действие противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов.
Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.
Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10–25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме эксеместана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.
В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний показана высокая эффективность и безопасность эксеместана при лечении женщин в постменопаузе, страдающих прогрессирующим метастатическим раком молочной железы, у которых предшествующая терапия тамоксифеном была неэффективна. После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак).
При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов.
Т1/2 — 24 ч. Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.Применение вещества Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.ПротивопоказанияГиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).
Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.ВзаимодействиеЭстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.ПередозировкаЛечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Способ применения и дозыВнутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.Меры предосторожности вещества Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).Особые указанияПостменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Год последней корректировки2004| Торговые названия препаратов с действующим веществом | |
| Торговое название | Значение Индекса Вышковского® |
| Аромазин® | 0.095 |
| Ароместон | |
| 0.016 . Рейтинг статьи:  Вопрос-ответ: Что такое эксеместан Значение слова эксеместан Что означает эксеместан Толкование слова эксеместан Определение термина эксеместан eksemestan это Ссылка для сайта или блога: Ссылка для форума (bb-код): Самые популярные термины | |
