Действующие вещества - этацизин

Связанные словари

Действующие вещества

Взаимодействие лекарств

Медицинские препараты

Этацизин

: инструкция и применениеРусское названиеЛатинское название вещества EthacyzinХимическое название10-(3-Диэтиламинопропионил)-2(этоксикарбониламино) фенотиазин (в виде гидрохлорида)Брутто-формулаC22H27N3O3SФармакологическая группа вещества Антиаритмические средстваНозологическая классификация (МКБ-10)I45.6 Синдром преждевременного возбужденияI47.

1 Наджелудочковая тахикардияI47.2 Желудочковая тахикардияI48 Фибрилляция и трепетание предсердийI49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризацияКод CAS33414-33-4Характеристика вещества Производное фенотиазина (диэтиловый аналог этмозина).ФармакологияФармакологическое действие антиаритмическое. Относится к подгруппе IC антиаритмических средств.

Воздействует преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам. Удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и AV узла.

Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения. Увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, уширяет комплекс QRS ЭКГ (на 25%), поскольку замедляет проводимость по миокарду желудочков (в системе Гиса-Пуркинье).

Оказывает отрицательное инотропное действие, обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью.В условиях в/в введения период полураспределения составляет 4,5 мин, Т1/2 — 100 мин, объем распределения — 144 л, общий Cl — 0,8 л/мин. При приеме внутрь биодоступность составляет лишь около 20% (эффект «первого прохождения» через печень), период полуабсорбции — 46 мин (пища не оказывает влияние на всасывание), объем распределения — 700 л, связывание с белками крови — 90% , Т1/2 — 134 мин, общий Cl — 4 л/мин.

Биотрансформируется с образованием активных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов. Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1–2 дней. При исходной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.Применение вещества Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в т.

ч. при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости), выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, наличие постинфарктного кардиосклероза, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса, одновременный прием ингибиторов МАО, одновременное применение с другими антиаритмическими средствами IС (морацизин, пропафенон, лаппаконитина гидробромид) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин), любые формы нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса-Пуркинье, почечная/печеночная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применениюAV блокада I степени, синдром слабости синусного узла, брадикардия, ИБС, тяжелые нарушения периферического кровообращения, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, кардиомегалия (повышается риск развития проаритмогенного действия), нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), выраженные нарушения функций печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности.Категория действия на плод по FDA — не определена.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действия вещества Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): остановка синусного узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия (проаритмогенное действие наиболее вероятно после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности), изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, сонливость, диплопия, нарушение аккомодации.Прочие: тошнота.ВзаимодействиеНесовместим с другими антиаритмическими препаратами хинидинового ряда и ингибиторами МАО (повышается риск появления аритмии).ПередозировкаСимптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическая терапия; для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические средства IA и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.Способ применения и дозыВнутрь, в/в. Внутрь, начальная доза — по 50 мг 2–3 раза в сутки; при недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

После достижения клинического эффекта возможно уменьшение дозы до поддерживающей (минимальная эффективная доза и длительность курса подбираются индивидуально).В/в медленно (только в стационаре при мониторировании ЭКГ и АД): 0,3–0,6 мг/кг (предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида), возможно повторное введение через 6 ч.

Меры предосторожности вещества Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3–4 дней. При длительном лечении они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают. Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Так же как и другие антиаритмические препараты, этацизин может действовать проаритмогенно, поэтому при его назначении следует строго учитывать противопоказания к применению, заранее выявлять и устранять гипокалиемию, избегать применения в сочетании с антиаритмическими средствами IА и IС классов. Курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3–5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

Следует немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии, а также при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0,12 с.Факторами риска проаритмогенного действия этацизина считаются: органическое поражение сердца (особенно — перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата.

Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени. При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиограмму).Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, т.

к. эти виды деятельности требуют повышенного внимания и способности к концентрации.Год последней корректировки2010

Торговые названия препаратов с действующим веществом

Торговое название

Значение Индекса Вышковского®

0.286

а таблетки, покрытые оболочкой, 0,5 г

012 .

Действующие вещества

Рейтинг статьи: